[发明专利]组蛋白去乙酰化酶(HDACS)抑制剂

摘要

在此揭示治疗疾病和病症的方法，其中，抑制HDAC提供了益处。在本发明的一个实施方式中，所述化合物为(2E)-3-(2-乙基-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-3-苯乙基喹唑啉-7-基)-N-羟基丙烯酰胺或其盐。在本发明的另一个实施方式中，所述化合物为(2E)-3-(2-乙基-7-氟-3,4-二氢-4-氧代-3-苯乙基喹唑啉-6-基)-N-羟基丙烯酰胺、(2E)-3-(7-氯-2-乙基-3,4-二氢-4-氧代-3-苯乙基喹唑啉-6-基)-N-羟基丙烯酰胺或其盐。在另一个方面中，本发明涉及一种组合物，所述组合物包含治疗有效量的前述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、前体药物或代谢产物以及药学上可接受的载体或基质。

主权项

一种具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、前体药物或代谢产物：其中：R¹为氢、(C₁‑C₆)烷基或(C₃‑C₆)环烷基；R²为(C₆‑C₁₈)芳基、(C₆‑C₁₈)芳基(C₁‑C₆)烷基、(C₃‑C₁₈)杂芳基(C₁‑C₆)烷基、卤化(C₆‑C₁₈)芳基(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基(C₆‑C₁₈)芳基(C₁‑C₆)烷基；R³为氢或N‑羟基氨基氧代(C₂‑C₆)烯基；R⁴为氢、卤素、N‑羟基氨基氧代(C₂‑C₆)烯基或N‑羟基氨基羰基(C₆‑C₁₈)芳基(C₁‑C₆)亚烷基；R⁵为氢、卤素、N‑羟基氨基氧代(C₂‑C₆)烯基、N‑羟基氨基羰基(C₆‑C₁₈)芳基(C₁‑C₆)亚烷基或氨基(C₆‑C₁₈)芳基‑氧代(C₂‑C₆)烯基；以及R⁶为氢、N‑羟基氨基氧代(C₂‑C₆)烯基、N‑羟基氨基(C₆‑C₁₈)芳基(C₁‑C₆)亚烷基或N‑羟基氨基羰基(C₆‑C₁₈)芳基(C₁‑C₆)亚烷基。