[发明专利]抗菌化合物有效
| 申请号： | 201380014971.5 | 申请日： | 2013-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN104302645A | 公开（公告）日： | 2015-01-21 |
| 发明（设计）人： | C·J·鲁尼斯;J·T·帕尔默;G·R·W·皮特;L·C·阿克斯福德;D·戴维斯 | 申请（专利权）人： | 生物区欧洲有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;C07D417/02;A61K31/429;A61P31/04;A61K31/428 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本发明提供了下式的化合物，其盐、外消旋体、非对映异构体、对映异构体、酯、氨基甲酸盐/酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯、氘代形式和前药。 |
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| 搜索关键词： | 抗菌 化合物 | ||
【主权项】：
一种式(I)的化合物![]()
其盐、外消旋体、非对映异构体、对映异构体、酯、氨基甲酸盐/酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯、氘代形式和前药其中X1是N或C‑R1，其中R1选自H、OH、任选经取代的C1‑3烷基、任选经取代的C2‑3烯基、任选经取代的C2‑3炔基、任选经取代的C1‑3烷氧基、卤素、卤代C1‑3烷基、NH2、任选经取代的NHC1‑3烷基、任选经取代的N(C1‑3烷基)2、任选经取代的SC1‑3烷基和CN；![]()
表示环A，其选自饱和或不饱和的C3‑7环烷基、饱和或不饱和的单环3‑7元杂环、饱和或不饱和的稠合双环C8‑10环烷基、饱和或不饱和的稠合双环8‑10元杂环、C6‑10芳基和5‑10元杂芳基并且可被任选取代；Z1是通式![]()
的仲或叔醇，如下文所定义的其酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯或前药或者Z1选自H、OH、任选经取代的C1‑6烷基、任选经取代的C2‑6烯基、任选经取代的C2‑6炔基、任选经取代的(CH2)mOC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mSC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mS(＝O)C1‑6烷基、卤素、任选经取代的卤代C1‑3烷基、CN和任选经取代的(CH2)mNRaRb，其中各Ra和Rb独立地选自H、任选经取代的C1‑6烷基、任选经取代的C3‑6环烷基和任选经取代的4‑6元杂环或者Ra和Rb结合在一起以形成任选经取代的4‑6元杂环，其中各m是独立地选自0、1、2和3的整数；X2是N或C‑R2，其中R2选自H、OH、任选经取代的C1‑6烷基、任选经取代的C2‑6烯基、任选经取代的C2‑6炔基、任选经取代的(CH2)mOC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mSC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mS(＝O)C1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mO(CH2)mC3‑7环烷基、任选经取代的(CH2)mC3‑7环烷基、任选经取代的(CH2)mO(CH2)m苯基、任选经取代的(CH2)m苯基、任选经取代的(CH2)mO(CH2)m‑5‑10元杂环、任选经取代的(CH2)m‑5‑10元杂环、卤素、任选经取代的卤代C1‑3烷基、CN和任选经取代的(CH2)mNRaRb；X3是N或C‑R3，其中R3选自H、OH、任选经取代的C1‑6烷基、任选经取代的C2‑6烯基、任选经取代的C2‑6炔基、任选经取代的(CH2)mOC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mSC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mS(＝O)C1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mO(CH2)mC3‑7环烷基、任选经取代的(CH2)mC3‑7环烷基、任选经取代的(CH2)mO(CH2)m苯基、任选经取代的(CH2)m苯基、任选经取代的(CH2)mO(CH2)m‑5‑10元杂环、任选经取代的(CH2)m‑5‑10元杂环、卤素、卤代C1‑3烷基、CN和任选经取代的(CH2)mNRaRb，或者R3是式![]()
的基团，其中*代表与e碳环原子相连的连接点；n是选自0、1、2和3的整数；![]()
代表环B，其选自饱和或不饱和的单环C3‑7环烷基、饱和或不饱和的单环3‑7元杂环、饱和或不饱和的稠合双环C8‑10环烷基、饱和或不饱和的稠合双环8‑10元杂环、C6‑10芳基和5‑10元杂芳基并可被任选取代；以及Z2是通式![]()
的仲或叔醇、如下文所定义的其酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯或前药或者Z2选自H、OH、任选经取代的C1‑6烷基、任选经取代的C2‑6烯基、任选经取代的C2‑6炔基、(CH2)mOC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mSC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)mS(＝O)C1‑6烷基、卤素、任选经取代的卤代C1‑3烷基、CN、任选经取代的(CH2)mNRaRb，任选经取代的(CH2)p‑4‑6元杂环、任选经取代的(CH2)p‑螺‑双环‑7‑11元杂环和任选经取代的![]()
其中p是选自0、1、2和3的整数且![]()
代表任选经取代的4‑6元杂环或任选经取代的螺双环7‑11元杂环；以及Alk是任选经取代的C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基；以及前提是Z1或Z2是通式![]()
的仲或叔醇、其酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯或前药，其中q是选自0、1、2和3的整数；R4是H或选自任选经取代的C1‑6烷基、任选经取代的C2‑6烯基、任选经取代的C2‑6炔基、任选经取代的(CH2)tOC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)tOC(＝O)C1‑6烷基、任选经取代的(CH2)tSC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)tS(＝O)C1‑6烷基、卤素、任选经取代的卤代C1‑3烷基和任选经取代的(CH2)tNRaRb；R5选自任选经取代的C1‑6烷基、任选经取代的C2‑6烯基、任选经取代的C2‑6炔基、任选经取代的C3‑7环烷基环、任选经取代的苯基、任选经取代的4‑6元杂环、任选经取代的5‑6元杂芳环、任选经取代的(CH2)tOC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)tOC(＝O)C1‑6烷基、任选经取代的(CH2)tSC1‑6烷基、任选经取代的(CH2)tS(＝O)C1‑6烷基、卤素、任选经取代的卤代C1‑3烷基和任选经取代的(CH2)mNRaRb；t是选自1、2、3、4、5和6的整数；或者R4和R5与其连接的碳原子形成任选经取代的4‑6元杂环或C3‑7环烷基环；以及*表示分别与环A或环B相连的连接点；此外各(CH2)实体(如存在)可被独立地任选取代。
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- 本发明涉及一种艾沙康唑硫酸盐晶体形式及其制备方法和药物组合物。该晶型稳定、纯度高、重现性好，适合用于制备药品制剂；该制备方法是在低温下先将艾沙康唑盐酸盐用碱游离，然后再经过浓硫酸和双氧水进行盐交换，之后进行重结晶。该方法反应条件温和，产物后处理简单、纯度高，满足工业放大生产的基本要求。
- 化合物的晶形、其制备方法、包含其的组合物及其用途-201480068733.7
- B·奥利尼克;S·希勒布兰德;P·瓦斯内尔;M·韦斯;U·沃肯道夫-诺依曼 - 拜耳作物科学股份公司
- 2014-10-13 - 2019-07-23 - C07D417/14
- 本发明涉及2‑{3‑[2‑(1‑{[3,5‑双(二氟甲基)‑1H‑吡唑‑1‑基]乙酰基}哌啶‑4‑基)‑1,3‑噻唑‑4‑基]‑4,5‑二氢‑1,2‑噁唑‑5‑基}‑3‑氯苯基甲磺酸酯的新晶形，其制备方法及其在农业化学制剂中的用途。
- 蛋白酶抑制剂化合物及其药用组合物-201910366438.4
- 李治寰;刘冬羽;林立龙;张一心 - 东莞市恩联干细胞生物科技研究院
- 2019-05-05 - 2019-07-12 - C07D417/14
- 本发明涉及蛋白酶抑制剂技术领域，尤其公开了一种蛋白酶抑制剂化合物及其制得的药用组合物。所述蛋白酶抑制剂化合物的化合物结构式如下：
本发明的蛋白酶抑制剂化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对Bcr‑Abl，c‑Kit，PDGF等蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物诱发的耐药性。
- 作为杀真菌剂的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪的丙二酸酯衍生物-201480059036.5
- S·希勒布兰德;M·瑞德里希;S·霍夫曼;M·J·福特;J·泰尔萨;M·埃斯-塞伊德;G·杭伯格;P·瓦斯内尔;U·瓦赫诺夫-诺伊曼;土屋知己;V·托奎恩 - 拜耳作物科学股份公司
- 2014-08-26 - 2019-07-09 - C07D417/14
- 式(I)的丙二酸酯衍生物以及式(I)化合物的盐、金属络合物和N‑氧化物，
其中符号A1、A2、Y R10、p、X、R2、G、Q、L2和R1各自如说明书中所定义，以及式(I)的丙二酸酯衍生物以及式(I)化合物的盐、金属络合物和N‑氧化物用于防治植物致病有害真菌的用途以及制备式(I)化合物的方法。
- 一种噻唑基二苯乙烯季铵盐色差改良剂-201811435039.0
- 万茂生;画莉;莫金满;梁明明 - 贺州学院
- 2018-11-28 - 2019-06-28 - C07D417/14
- 本发明涉及一种噻唑基二苯乙烯季铵盐色差改良剂，该噻唑基二苯乙烯季铵盐色差改良剂具有较强的荧光发射性能，对纸纤维和碳酸钙粉体具有显著的改善色差作用。所述的一种噻唑基二苯乙烯季铵盐色差改良剂的结构式如下：
该噻唑基二苯乙烯季铵盐色差改良剂用于纸纤维和碳酸钙粉体色差改善。
- 一种含噻二唑四氟丙氧基吡啶连吡唑酰胺类化合物-201710018098.7
- 许良忠;黄雪松;田朝瑜;崔建强;胡娆;王明慧 - 青岛科技大学
- 2017-01-10 - 2019-06-21 - C07D417/14
- 本发明公开了一种含噻二唑四氟丙氧基吡啶连吡唑酰胺类化合物杀虫剂，结构如式I所示：
式中：R1选自Cl或CH3。通式I化合物具有优异的杀虫活性，且具有一定的杀菌作用，可用于防治农业或林业虫害和菌害。
- 制备噻唑衍生物的方法-201580027638.7
- G·霍姆伯格;M·J·福特 - 拜耳作物科学股份公司
- 2015-05-22 - 2019-06-21 - C07D417/14
- 本发明涉及一种制备噻唑衍生物的新方法。
- 一种含噻二唑-二氟乙氧基吡唑酰胺类化合物及其应用-201710018169.3
- 许良忠;黄雪松;田朝瑜;朱红彬;彭壮;王明慧 - 青岛科技大学
- 2017-01-10 - 2019-06-18 - C07D417/14
- 本发明公开了一种含噻二唑‑二氟乙氧基吡唑酰胺类化合物，其结构如式I所示：
式中：R1选自Cl或CH3。通式I化合物具有优异的杀虫活性，且具有一定的杀菌作用，可用于农业或林业害虫和菌害的防治。
- 专利分类
