[发明专利]一种3-（3-苯基氨磺酰基-苯基）-丙烯酸酯的制备方法无效
| 申请号： | 201310747729.0 | 申请日： | 2013-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN103724239A | 公开（公告）日： | 2014-04-16 |
| 发明（设计）人： | 王绪堃;王涛;黄莉莎;苟远诚;郭夏 | 申请（专利权）人： | 无锡万全医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/21 | 分类号： | C07C311/21;C07C303/40 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214131 江苏省无锡*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学合成领域，具体涉及了药物Belinostat中间体3-（3-苯基氨磺酰基-苯基）-丙烯酸酯的制备方法。通过两步合成得到目标产物，该制备方法副反应少，收率高，符合工业化生产的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯基 氨磺酰基 丙烯酸酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-（3-苯基氨磺酰基-苯基）-丙烯酸酯（Ⅰ）的制备方法，（1）在50℃非质子性溶剂中，间溴苯磺酰氯与苯胺在催化剂作用下亲核取代，得到中间体3-溴-苯基氨磺酰基苯（Ⅱ）；（2）在80℃甲苯中，化合物（Ⅱ）与丙烯酸酯在缚酸剂、三（邻甲基苯基）膦和醋酸钯作用下对接得到所述3-（3-苯基氨磺酰基-苯基）-丙烯酸酯（Ⅰ）；![]()
其中：R为H，C1-C3的直链或支链烷基，苄基，苯基或烷基取代的苯基。
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