[发明专利]卡维地洛包合物渗透泵型控释制剂及其制备方法

摘要

发明涉及一种卡维地洛包合物渗透泵型控释制剂及其制备方法。该制剂包含含药片芯、包裹在片芯外的半透性控释衣膜及表面的单个释药小孔。含药片芯包括治疗量的卡维地洛与环糊精制得的包合物、渗透压活性物质、助悬剂、助溶剂、填充剂；半透性控释衣膜包括醋酸纤维素、增塑剂和致孔剂。本发明还涉及该控释制剂的制备方法。本发明通过采用β-环糊精及其衍生物制备包合物的方法，以提高难溶性药物卡维地洛的溶解度，从而提高其生物利用度。本发明的卡维地洛渗透泵型控释制剂中药物符合零级释放过程，药物释放较完全，血药浓度平稳，减少了患者服药次数，提高了安全性、有效性及患者顺应性。

主权项

1.一种卡维地洛的控释制剂，其特征在于：该制剂包含含有卡维地洛环糊精包合物的含药层片芯、包裹在片芯外的半透性控释衣膜及控释片表面的单个释药小孔，其中， 卡维地洛环糊精包合物的组成为： 卡维地洛                        5-30mg／片 包合材料                        25mg-110mg／片 卡维地洛与包合材料的摩尔比例    1：0.1-1：5 含药层片芯包含以下成分： 半透性控释衣膜包衣液组成为： 醋酸纤维素  2-5％(质量体积比，g／ml) 致孔剂      18-30％(质量比，g／g) 增塑剂      12-17％(质量比，g/g)。