[发明专利]β型羟基青蒿烷基醚的立体选择性制备方法有效
| 申请号： | 201310680724.0 | 申请日： | 2013-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN103664985A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 曾步兵;任江萌;杨西刚 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 程意意 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供β型羟基青蒿烷基醚（1）的立体选择性制备方法包括：用二醇化合物和芳基丙烯酰氯在碱性条件下反应生成羟基取代芳基丙烯酸酯；再用羟基取代芳基丙烯酸酯和双氢青蒿素（或双氢青蒿素乙酸酯、双氢青蒿素三氟乙酸酯）在酸性催化剂的催化下立体选择性地生成β型产物占主导的α、β型混合羟基青蒿烷基醚芳基丙烯酸酯；α、β型混合物经重结晶纯化得光学纯的β型羟基青蒿烷基醚芳基丙烯酸酯；再在碱性条件下水解得到光学纯的β型羟基青蒿烷基醚。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 青蒿 烷基 立体 选择性 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种β型羟基青蒿烷基醚的立体选择性制备方法，包括：（i）酰化反应：用二醇化合物和芳基丙烯酰氯在碱性条件下反应生成羟基取代芳基丙烯酸酯，如下反应式(2)所示：![]()
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其中R’为H、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、CN、OCH3、COOME或NHCOCH3；（ii）缩合反应：所得羟基取代芳基丙烯酸酯与双氢青蒿素、双氢青蒿素乙酸酯或双氢青蒿素三氟乙酸酯在酸性催化剂的催化下立体选择性地生成β型为主要产物的α、β型混合的羟基青蒿烷基醚芳基丙烯酸酯，如反应式（3）所示。![]()
其中，Z为H、COCH3、或COCF3；（iii）所述α、β型混合的羟基青蒿烷基醚芳基丙烯酸酯经重结晶得到光学纯的β型羟基青蒿烷基醚芳基丙烯酸酯产物；（iv）水解反应：光学纯的β型羟基青蒿烷基醚芳基丙烯酸酯在碱性条件下水解得到光学纯的式（1）的β型羟基青蒿烷基醚。![]()
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