[发明专利]一种吉米沙星侧链的制备方法在审
| 申请号： | 201310654204.2 | 申请日： | 2013-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN104693088A | 公开（公告）日： | 2015-06-10 |
| 发明（设计）人： | 潘勇;夏晓丽;李玉涛;崔伟杰;谷叶辉 | 申请（专利权）人： | 常州市勇毅生物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/22 | 分类号： | C07D207/22;C07D207/24;C07D207/12 |
| 代理公司： | 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 | 代理人： | 金辉 |
| 地址： | 213000 江苏省常州市新*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种吉米沙星侧链的制备方法，包括制备或取用N-叔丁氧羰基-4-氰基-3-吡咯烷酮，将其与原甲酸三甲酯反应，生成N-叔丁氧羰基-4-氰基-3-二甲氧基吡咯烷酮；再与甲醇、催化剂以及（BOC）2酸酐，在室温下反应完全，得到产物N-叔丁氧羰基-4-氨甲基-3-二甲氧基吡咯烷酮，再将其与HAC在室温下搅拌反应完全，得到N-叔丁氧羰基-4-氨甲基-3-吡咯烷酮；最终转化成吉米沙星的侧链4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷；本发明制备方法，工艺简单，反应条件非常温和很容易实现；原料价格低廉，成本低，环境污染少；开创一种新的吉米沙星侧链吡咯烷酮上的酮基的保护方法及吉米沙星侧链的合成路线。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吉米沙星侧链 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吉米沙星侧链的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：（1）制备或取用N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑吡咯烷酮，其结构式如G5；（2）将N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑吡咯烷酮与原甲酸三甲酯在室温下搅拌反应，生成N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑二甲氧基吡咯烷酮，其结构式如G6；（3）将步骤（2）产物与甲醇、催化剂以及（BOC）2酸酐，在室温下反应完全，得到产物N‑叔丁氧羰基‑4‑氨甲基‑3‑二甲氧基吡咯烷酮，其结构式如G7，再将前述N‑叔丁氧羰基‑4‑氨甲基‑3‑二甲氧基吡咯烷酮与HAC在室温下搅拌反应完全，调节反应液pH至10得到N‑叔丁氧羰基‑4‑氨甲基‑3‑吡咯烷酮，其结构式如G8；（4）将步骤（3）的产物与甲氧胺盐酸盐反应，然后脱去亚氨基的BOC保护，最终转化成吉米沙星的侧链，即4‑氨基甲基‑3‑甲氧亚氨基吡咯烷，其结构式如G10；合成线路如下：
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