[发明专利]一种奥氮平的中间体的合成方法

摘要

本发明涉及一种奥氮平的中间体2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐的合成方法，其特征在于：2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩（Ⅱ）以强碱为缩合剂与邻溴硝基苯发生芳环上的亲核取代反应制得2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩（III），然后在盐酸存在下被Fe还原所得的苯胺与分子内的氰基合环生成2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐（I）。本发明合成原料易得，实验条件温和，避免了使用价格昂贵和高毒性的原料，操作安全，对环境污染小，容易实现工业化生产。

主权项

一种奥氮平的中间体的制备方法，其特征在于：2‑氨基‑3‑氰基‑5‑甲基噻吩（Ⅱ）以强碱为缩合剂与邻溴硝基苯发生芳环上的亲核取代反应制得2‑(2‑硝基苯胺基)‑3‑氰基‑5‑甲基噻吩（III），然后在盐酸存在下被Fe还原所得的苯胺与分子内的氰基合环生成2‑甲基‑4‑氨基‑10H‑噻吩并[2,3‑b][1,5]苯二氮杂盐酸盐（I）。