[发明专利]3，3-螺（2-四氢呋喃）氧化吲哚多环状化合物的制备方法

摘要

本发明公开一种如式(I)所示的3，3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物的制备方法，靛红重氮，醛和邻位取代苯基硝基烯在醋酸铑的催化下，经过【3+2】环加成构建包含3，3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚结构中间体，加碱后通过分子内Michael加成进一步关环合成目的产物。本发明制备方法的原料价廉易得，采用一锅法一步构建五个环状结构，制备路线短，操作简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高收率，无环境污染。按本发明方法制得的产物可用于提供多样性的化合物骨架，具有抑制AURKA活性的特性。

主权项

1.一种如式(I)所示的3，3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物的制备方法，其特征在于，靛红重氮，醛和邻位取代苯基硝基烯通过一锅法，在醋酸铑的催化后加入有机碱DBU反应合成得到所述3，3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物；所述制备方法的反应式如式(II)所示：其中，R¹为氢，5-甲基，5-氟，6-氟，6-氯；R²为甲基，乙酰基，苄基；R³为苯基，间溴苯基，对溴苯基，对甲氧基苯基，邻氟苯基，苯乙烯基，2-噻吩基，2-呋喃基；R⁴为5-氯，5-溴，氢。