[发明专利]雷醇内酯衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201310463847.9 | 申请日： | 2013-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN104513290B | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 张东明;陈晓光;王超;郎立伟;李创军;来芳芳;牛非 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61K31/585;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了雷醇内酯衍生物及其应用。具体而言，如通式(Ι)所示的化合物及其光学异构体和药学上可接受的盐；这类新的雷醇内酯衍生物的制备方法；含有这类雷醇内酯衍生物的药物组合物；以及这类雷醇内酯衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用。 |
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| 搜索关键词： | 雷醇内酯 制备抗肿瘤药物 应用 光学异构体 药物组合物 可接受 制备 | ||
【主权项】：
1.如通式(Ι)所示的化合物及其光学异构体和药学上可接受的盐:![]()
R1表示连接于式‑OCOR所示基团、式‑OSO2R所示基团，其中R表示‑Ar、‑CH＝CH‑Ar、Ar表示五元、六元芳香环；当C‑5和C‑6以双键连接时，R2不存在，R3表示连接于C‑6位上的氢；当C‑5和C‑6以单键连接时，R2和R3分别表示连接于C‑5、C‑6位上的氢、羟基、卤素、C1‑6烷氧基、C1‑6烷胺基、巯基、C1‑6烷巯基或者R2和R3共同为一个氧原子与C‑5、C‑6位形成环氧；通式(Ι)中R1、R2、R3分别连接于C‑14、C‑5、C‑6，其立体构型分别包括R或S。
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