[发明专利]公斤级合成新型伪二肽的方法无效
| 申请号： | 201310416037.8 | 申请日： | 2013-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN103467566A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 凌静;张冬冬;刘金永;卢俊灵;朱博士 | 申请（专利权）人： | 苏州维泰生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了公斤级合成新型伪二肽的方法，主要解决原类似合成方法存在的步骤多，周期长，用到易燃易爆且毒性较大的原料，三废污染严重，成本高的技术问题。 | ||
| 搜索关键词： | 公斤 合成 新型 二肽 方法 | ||
【主权项】：
1.公斤级合成新型伪二肽的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1)D-Ser在无水甲醇溶剂中加入二氯亚砜，反应15-36小时后，旋蒸出溶剂，再用乙醚或甲基叔丁基醚打浆得到D-Ser-OMe.HCl白色固体；步骤2)D-Ser-OMe.HCl在1，4-二氧六环或者二氯甲烷为溶剂，对甲苯磺酸催化下通入异丁烯反应48-96小时得到D-Ser(tBu)-OMe.TsOH白色固体；步骤3)D-Ser(tBu)-OMe.TsOH先在10％的碳酸钠溶液中皂化20-25小时，然后同Fmoc-Cl或者Fmoc-osu反应20-25小时得到Fmoc-D-Ser(tBu)-OH白色固体；步骤4)Fmoc-D-Ser(tBu)-OH、N-羟基琥珀酰亚胺和缩合剂ECD.HCl在四氢呋喃中反应得到Fmoc-D-Ser(tBu)-D-Ser-OH油状物；步骤5)Fmoc-D-Ser(tBu)-D-Ser-OH在减压条件下同2，2-二甲氧基丙烷反应得到Fmoc-D-Ser(tBu)-D-Ser(ψMe，Me pro)-OH)白色粉末；步骤1、2、3、4、5合成的反应公式为：![]()
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