[发明专利]克林沙星氨基衍生物及其可药用盐在制备抗结核药物中的应用有效
| 申请号： | 201310389329.7 | 申请日： | 2013-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN103405435A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 杨大成;任正红;雷皇书;范莉;杨艳;韩海燕;邹艳冶;何志琴;赵雪晶 | 申请（专利权）人： | 西南大学 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;A61P31/06 |
| 代理公司： | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人： | 赵荣之 |
| 地址： | 400715*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明公开了克林沙星氨基衍生物及其可药用盐在制备抗结核药物中的应用，克林沙星氨基衍生物的结构通式中，R为-(CH2)nNR1R2、-CH(CH2CH2XCH3)NH2、2-吡咯烷基或-OR3；n为0或1；R1和R2独立地为氢、甲基、2-羟基乙基、(R)-1-乙基-2-羟基乙基、2-氨基乙基、3-(二甲基氨基)丙基、羟基、氨基、甲氨基、甲氧基或硫脲基；X为S或SO2；R3为甲基或异丁基；这些化合物对结核分枝杆菌标准敏感株、临床分离敏感株和临床分离耐药株都具有一定的抑制效果，其中部分化合物的抗结核活性强于氧氟沙星和克林沙星而略弱于莫西沙星，从而给抗结核药物提供了一个新的研究方向，有助于结核病的临床治疗。 |
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| 搜索关键词： | 克林沙星 氨基 衍生物 及其 药用 制备 结核 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.克林沙星氨基衍生物及其可药用盐在制备抗结核药物中的应用，所述克林沙星氨基衍生物具有以下结构通式：![]()
式中，R为-(CH2)nNR1R2、-CH(CH2CH2XCH3)NH2、2-吡咯烷基或-OR3；n为0或1；R1和R2独立地为氢、甲基、2-羟基乙基、(R)-1-乙基-2-羟基乙基、2-氨基乙基、3-(二甲基氨基)丙基、羟基、氨基、甲氨基、甲氧基或硫脲基；X为S或SO2；R3为甲基或异丁基。
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