[发明专利]一种胺衍生物的绿色制备方法

摘要

本发明提供了一种胺衍生物的绿色制备方法，包括：烷基卤化物或类卤化物在0-120℃温度下，在碱存在下，在水、四氢呋喃、苯、甲苯或二氧六环溶剂中，或者有机溶剂与水的混合溶剂中，与酰胺发生反应，得到苄胺衍生物。该绿色制备方法以烷基卤化物或类卤化物和甲酰胺为原料，在碱作用下，实现纯水相中、温和条件下胺衍生物的合成。本发明所述制备方法的条件温和，非常容易操作。本发明所述制备与文献中报导的其它体系相比，不需要金属催化剂，反应底物适用性广，而且反应可以使用清洁、无毒、易得的水为溶剂，易于操作，对反应设备的要求非常低。本发明所述制备目前已实现十克级反应，具有良好的工业化大规模生产前景。

主权项

1.一种胺衍生物的绿色制备方法，其特征在于，式(II)所示的烷基卤化物或类卤化物在0-120℃温度下，在碱存在下，在水、四氢呋喃、苯、甲苯或二氧六环溶剂中，或者有机溶剂与水的混合溶剂中，与式(III)所示的酰胺发生反应，得到式(I)所示的苄胺衍生物；其中，R¹表示C₁-C₁₀烷基、芳基、取代苯基、杂芳基或苯并芳环；R²表示H、C₁-C₆烷基、芳基、取代苯基、杂芳基或苯并芳环；R³表示H、C₁-C₆烷基、芳基、取代苯基、杂芳基或苯并芳环；X表示碘、溴、氯、对甲苯磺酸基、苯磺酸基、甲磺酸基或三氟甲磺酸基；式(II)所示的烷基卤化物或类卤化物与式(III)所示的酰胺之间的摩尔比为1:1到1:5；式(II)所示的烷基卤化物或类卤化物与碱之间的摩尔比为1:1到1:5。