[发明专利]达比加群酯的合成方法有效
| 申请号： | 201310375935.3 | 申请日： | 2013-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN104418839B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 陈新亮;李国弢;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种达比加群酯的合成方法，该方法的特征在于采用2‑(羟甲基)‑1H‑苯并咪唑‑5‑羧酸为原料，这大大降低了合成苯并咪唑环所花费的原料和试剂费用，具有可观的经济价值和市场竞争力；反应过程中不排出大量的废酸，具有环境价值，为达比加群酯的工业大规模生产提供了一条优选的方案。 | ||
| 搜索关键词： | 加群酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种达比加群酯的合成方法，包括以下步骤：(1)以化合物A为原料，在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐缩合剂的作用下与化合物B反应，生成化合物C；![]()
(2)化合物C在‑30℃至‑78℃的温度下，在二甲基亚砜为氧化剂和有机碱的作用下、在草酰氯的协同作用下进行Swern氧化反应，生成化合物D；![]()
(3)化合物D与化合物E在酸的催化下生成亚胺中间体，然后未经处理在碘甲烷和碱的作用下进行甲基化反应，生成化合物F；![]()
(4)化合物F在还原剂的作用下进行还原反应生成化合物G![]()
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