[发明专利]三羟基异黄酮脂质纳米体的制备方法

摘要

本发明涉及三羟基异黄酮脂质纳米体的制备方法。该方法的操作步骤如下：(1)将胆甾醇-水合物和大豆卵磷脂溶于三氯甲烷，水浴恒温旋转蒸发，得均匀薄膜；(2)将三羟基异黄酮溶于无水乙醇，再加入PBS缓冲液，得三羟基异黄酮混合液；(3)将三羟基异黄酮混合液、三颗玻璃小珠和吐温-80加入到均匀薄膜，水浴恒温旋转洗膜；(4)水浴超声，过微孔滤膜；(5)冷冻干燥，得到三羟基异黄酮脂质纳米体固体。包封率大于59.5%，载药量大于17.45%，三羟基异黄酮脂质纳米体固体为颗粒均匀的粉状固体，颗粒的平均粒径为50～60nm，96％的脂质体粒径在100nm以内。三羟基异黄酮脂质纳米体提高了三羟基异黄酮在体内的生物利用率。

主权项

三羟基异黄酮脂质纳米体的制备方法，其特征在于包括以下操作步骤：(1) 按重量比0.1～0.2︰1取胆甾醇‑水合物0.02g～0.04g和大豆卵磷脂0.2g，溶于20ml的三氯甲烷中，在避光的条件下，用旋转蒸发器水浴恒温旋转蒸发，蒸发温度37℃；在容器内壁形成均匀薄膜，继续旋转10～15 分钟，除去残余溶剂备用；(2) 按三羟基异黄酮和大豆卵磷脂的重量比0.015～0.025︰1，取三羟基异黄酮0.003～0.005g，溶于15 ml无水乙醇中混匀，再加入30 ml PBS缓冲液，PBS缓冲液的 pH值为7.0，充分混合，得到45ml三羟基异黄酮混合液； (3) 将45ml三羟基异黄酮混合液、3～5颗玻璃小珠、0.05ml吐温‑80加入到步骤（1）内壁有均匀薄膜的容器中，用旋转蒸发器水浴恒温旋转洗膜3小时，洗膜温度37℃；得到脂质体悬浮液；(4) 将脂质体悬浮液在常温下超声10分钟，经过0.8μm的微孔滤膜，获得三羟基异黄酮脂质纳米体膜过滤溶液；(5) 将三羟基异黄酮脂质纳米体膜过滤溶液冷冻干燥24小时，得到三羟基异黄酮脂质纳米体固体；所述三羟基异黄酮脂质纳米体固体的包封率分别为59.5～67.5%，载药量为17.45～22.12%，三羟基异黄酮脂质纳米体固体为颗粒均匀的粉状固体，且颗粒间彼此分散、独立，颗粒的平均粒径为50～60nm，96％的脂质体粒径在100nm以内。