[发明专利]手性螺环磷酸催化合成光学活性2,3-二氢喹唑啉酮衍生物的方法无效
| 申请号： | 201310342714.6 | 申请日： | 2013-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN103420921A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 黄丹;徐方曦;李炉航;王彦广;林旭锋 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D239/91 | 分类号： | C07D239/91 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性2,3-二氢喹唑啉酮衍生物的方法。它是以邻氨基苯甲酰胺和醛为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，以氯仿为反应溶剂，在分子筛粉末存在下，在室温反应24小时，经柱层析纯化分离过程获得光学活性2,3-二氢喹唑啉酮衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得光学活性2,3-二氢喹唑啉酮衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为药物合成的中间体使用。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 磷酸 催化 合成 光学 活性 二氢喹唑啉酮 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性螺环磷酸催化合成光学活性2,3-二氢喹唑啉酮衍生物的方法，其特征是以邻氨基苯甲酰胺类化合物和醛类化合物为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，以氯仿为反应溶剂，在分子筛粉末存在下，在室温反应24小时，经柱层析纯化分离过程获得光学活性2,3-二氢喹唑啉酮衍生物，所述的邻氨基苯甲酰胺类化合物和醛类化合物的摩尔比为1：1～1.1，所述的手性螺环磷酸催化剂和邻氨基苯甲酰胺类化合物的摩尔比为1～10：100，反应式为：![]()
式中：R1、R3选自氢、卤素和C1～C4的烃基或烃氧基，R2选自C1～C4的烃基或烃氧基、卤素和硝基；所述的手性螺环磷酸催化剂为具有结构式（1）的左旋或右旋的光学活性化合物：![]()
式（1）
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