[发明专利]葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用有效
| 申请号： | 201310338266.2 | 申请日： | 2013-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN104342488B | 公开（公告）日： | 2017-06-13 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;崔京南;葛广波;吕侠;冯磊;刘兆明 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C12Q1/68 | 分类号： | C12Q1/68;C07D221/14;A61K49/00 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用，该特异性探针底物具有羟基萘二甲酰亚胺烷酸结构，其可用于测定生物体系中UGT1A1的酶活。UGT1A1酶活测定的流程如下选择羟基萘二甲酰亚胺烷酸类葡萄糖醛酸化反应为探针反应，通过定量检测单位时间内其葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中UGT1A1酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中UGT1A1酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中UGT1A1酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶UGT1A1处置药物能力的评估。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选UGT1A1的抑制剂并评估其抑制能力。 | ||
| 搜索关键词： | 葡萄 糖醛酸 转移酶 ugt1a1 特异性 荧光 探针 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针底物的应用，该底物不应用于疾病的诊断和治疗，其特征在于：所述葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针底物结构式如式(1)所示，进行水解反应，通过定量检测单位时间内的底物消除率或其葡萄糖醛酸化产物的生成率来定量测定不同生物体系中UGT1A1的活性，
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