[发明专利]盐酸赛洛唑啉的合成方法无效
| 申请号： | 201310293917.0 | 申请日： | 2013-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN103351343A | 公开（公告）日： | 2013-10-16 |
| 发明（设计）人： | 王学元;何彩凤;杜红丽;王景阳;黄淑云 | 申请（专利权）人： | 天津华津制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/06 | 分类号： | C07D233/06 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 陆艺 |
| 地址： | 300241 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸赛洛唑啉的合成方法，步骤：以间二甲苯为原料，在路易斯酸催化下，与叔丁醇反应得1,3-二甲基-5-叔丁基苯；1,3-二甲基-5-叔丁基苯在甲醛、盐酸和催化剂作用下，生成2,6二甲基-4-叔丁基苄基氯；2,6-二甲基-4-叔丁基苄基氯与氰化钠反应得2,6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈；2,6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈与乙二胺对甲苯磺酸盐混合，加热进行环合，得对甲苯磺酸赛洛唑啉，碱析，得赛洛唑啉；赛洛唑啉与盐酸成盐；本发明起始原料易得；避免使用有毒害和强腐蚀性试剂，氰化反应条件温和，副反应少，操作简单，易于后处理，降低了劳动强度，改善了工作环境；产物纯度高，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 赛洛唑啉 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸赛洛唑啉的合成方法，其特征是包括如下步骤：（1）以间二甲苯为原料，在路易斯酸催化下，与叔丁醇反应得1,3-二甲基-5-叔丁基苯；（2）所述1,3-二甲基-5-叔丁基苯在甲醛、盐酸和催化剂的作用下，生成2,6二甲基-4-叔丁基苄基氯；（3）所述2,6-二甲基-4-叔丁基苄基氯与氰化钠反应得2,6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈；（4）所述2,6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈与乙二胺对甲苯磺酸盐混合，加热进行环合，得对甲苯磺酸赛洛唑啉，碱析，得赛洛唑啉；（5）所述赛洛唑啉与盐酸成盐，得盐酸赛洛唑啉；![]()
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