[发明专利]一种高光学纯度硼替佐米的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201310258650.1 | 申请日： | 2013-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN103304629A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 赵俊;杜有国;赵宇;蔡开明;吴晨晖;杨建楠 | 申请（专利权）人： | 江苏奥赛康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;C07F5/04 |
| 代理公司： | 南京君陶专利商标代理有限公司 32215 | 代理人： | 奚胜元 |
| 地址： | 211112 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明一种高光学纯度硼替佐米的制备方法及其中间体属于药物合成领域，公开了一种硼替佐米或其硼酸酐的合成方法及其相关中间体。该发明首先公开是式A所示的一类硼替佐米中间体及其制备方法，还公开了由这类中间体制备硼替佐米的方法。该方法引入新的手性配体，制备得到的硼替佐米光学纯度高，且原料成本低、简单易得，工艺简单、操作方便，大大降低了工艺的生产成本，产品收率高、光学纯度高，适合用于硼替佐米的工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 光学 纯度 硼替佐米 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种高光学纯度硼替佐米或其硼酸酐的制备方法，其特征在于，包括由式Ⅶ化合物与二乙醇胺反应得到式Ⅷ化合物，然后经水解反应得到硼替佐米或其硼酸酐，反应式为：![]()
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