[发明专利]一种芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯的制备方法有效
申请号: | 201310169361.4 | 申请日: | 2013-05-09 |
公开(公告)号: | CN103232369A | 公开(公告)日: | 2013-08-07 |
发明(设计)人: | 郑征;付若彬;杨再宽;郑思贵 | 申请(专利权)人: | 成都郑源生化科技有限公司 |
主分类号: | C07C271/18 | 分类号: | C07C271/18;C07C269/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 611630 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯的制备方法,包括Glu(OtBu)2的制备,Glu(OtBu)2经铜盐选择性脱除1-叔丁酯制得Cu[Glu(OtBu)]x(x=1~2),再经脱铜,得到Glu(OtBu),再与Fmoc-Osu或者Fmoc-Cl反应得到Fmoc-Glu(OtBu);该方法通过设置铜盐中的Cu2+对Glu(OtBu)2的1-叔丁酯叔丁基进行选择性脱除,大大简化了工艺路线,降低了成本,适用于大规模生产;本发明通过设置独特的工艺路线,在特有的工艺条件下制备芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯,收率高,产品质量也得到大大提高。 | ||
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【主权项】:
一种芴甲氧羰酰谷氨酸‑5‑叔丁酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将Glu制备成Glu(OtBu)2;(2)将Glu(OtBu)2与铜盐混合,得到Cu[Glu(OtBu)]x,x=1~2;(3)再在Cu[Glu(OtBu)]x中加入脱铜剂脱铜,得到Glu(OtBu);然后在Glu(OtBu)加入Fmoc基团的保护试剂混合,得到Fmoc‑Glu(OtBu),即芴甲氧羰酰谷氨酸‑5‑叔丁酯。
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