[发明专利]一种芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310169361.4 申请日: 2013-05-09
公开(公告)号: CN103232369A 公开(公告)日: 2013-08-07
发明(设计)人: 郑征;付若彬;杨再宽;郑思贵 申请(专利权)人: 成都郑源生化科技有限公司
主分类号: C07C271/18 分类号: C07C271/18;C07C269/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 611630 四*** 国省代码: 四川;51
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一种芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯的制备方法,包括Glu(OtBu)2的制备,Glu(OtBu)2经铜盐选择性脱除1-叔丁酯制得Cu[Glu(OtBu)]x(x=1~2),再经脱铜,得到Glu(OtBu),再与Fmoc-Osu或者Fmoc-Cl反应得到Fmoc-Glu(OtBu);该方法通过设置铜盐中的Cu2+对Glu(OtBu)2的1-叔丁酯叔丁基进行选择性脱除,大大简化了工艺路线,降低了成本,适用于大规模生产;本发明通过设置独特的工艺路线,在特有的工艺条件下制备芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯,收率高,产品质量也得到大大提高。
搜索关键词: 一种 芴甲氧羰酰 谷氨酸 叔丁酯 制备 方法
【主权项】:
一种芴甲氧羰酰谷氨酸‑5‑叔丁酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将Glu制备成Glu(OtBu)2;(2)将Glu(OtBu)2与铜盐混合,得到Cu[Glu(OtBu)]x,x=1~2;(3)再在Cu[Glu(OtBu)]x中加入脱铜剂脱铜,得到Glu(OtBu);然后在Glu(OtBu)加入Fmoc基团的保护试剂混合,得到Fmoc‑Glu(OtBu),即芴甲氧羰酰谷氨酸‑5‑叔丁酯。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于成都郑源生化科技有限公司,未经成都郑源生化科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201310169361.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种维兰特罗中间体及其制备方法和应用-201410720451.2
  • 季宗德;杨玉雷;蒋慧娟;莫利英;朱雪焱 - 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
  • 2014-12-02 - 2017-11-24 - C07C271/18
  • 本发明提供了一种新的维兰特罗中间体化合物2。本发明通过德尔宾反应在化合物5中引入伯氨基,然后用二碳酸二叔丁酯进行氨基的保护这一策略,大大提高了产率和原子利用率。另一方面,本发明采用廉价易得的乌洛托品降低了成本,易于工业大规模生产。与现有技术相比,本发明方法三步反应收率提高到65%,而且避免使用昂贵的亚胺二羧酸二叔丁酯和碳酸铯,降低了成本,操作简单,条件温和,适合工业化制备维兰特罗及其关键中间体(5R)‑5‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二氧杂环己烯‑6‑基)‑1,3噁唑烷‑2‑酮。
  • 一种卡非佐米中间体化合物的制备方法-201510519859.8
  • 刘烽;陈元鹏;潘仙华;王琨;史尧;于翠;郭磊;李勤勤;王亚萍;陈彦宇 - 上海应用技术学院
  • 2015-08-21 - 2017-09-29 - C07C271/18
  • 本发明一种卡非佐米中间体的化合物的制备方法,以L‑亮氨酸Ⅴ为原料,在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯发生酰胺化反应生成化合物Ⅳ;化合物Ⅳ在N,N'‑羰基二咪唑的作用下与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐发生Weinreb酰胺化反应生成化合物Ⅲ,化合物Ⅲ与乙基卤化镁溶液发生格式反应生成化合物Ⅱ,化合物Ⅱ与甲醛或者多聚甲醛发生羟醛缩合反应生成卡非佐米中间体化合物Ⅰ((S)‑4‑(叔丁氧羰基氨基)‑2,6‑二甲基‑1‑庚烯‑3‑酮)。本发明避免使用昂贵试剂2‑溴丙烯,使用了乙基氯化镁,符合原料易得、操作简单的设计原则。本发明的合成路线条件温和,每步合成收率优秀或良好,适合工业化生产。
  • 一种芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯的制备方法-201310169361.4
  • 郑征;付若彬;杨再宽;郑思贵 - 成都郑源生化科技有限公司
  • 2013-05-09 - 2013-08-07 - C07C271/18
  • 本发明公开了一种芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯的制备方法,包括Glu(OtBu)2的制备,Glu(OtBu)2经铜盐选择性脱除1-叔丁酯制得Cu[Glu(OtBu)]x(x=1~2),再经脱铜,得到Glu(OtBu),再与Fmoc-Osu或者Fmoc-Cl反应得到Fmoc-Glu(OtBu);该方法通过设置铜盐中的Cu2+对Glu(OtBu)2的1-叔丁酯叔丁基进行选择性脱除,大大简化了工艺路线,降低了成本,适用于大规模生产;本发明通过设置独特的工艺路线,在特有的工艺条件下制备芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯,收率高,产品质量也得到大大提高。
  • 氨基苯酮类化合物及其在制备精神病药物中的用途-201010178576.9
  • 朱惠霖;殷建明 - 苏州波锐生物医药科技有限公司
  • 2010-05-21 - 2011-11-23 - C07C271/18
  • 本发明涉及氨基苯酮类化合物,其能够选择性地靶向多巴胺受体和烟碱型胆碱受体。同时,本发明氨基苯酮类化合物还是选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,其对去甲肾上腺素转运体具有高度的选择性作用,能选择性抑制地突触前去甲肾上腺素转运蛋白,增强去甲肾上腺索的翻转效应,延长在突触裂隙释放的去甲肾上腺素的活性,而对其它神经递质转运体及受体的亲和力较低,影响小。因此,本发明及包含本发明的药物组合物可用于改善和/或治疗抑郁症、焦虑抑郁、认知缺陷等适应症,并可用于帮助戒烟。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top