[发明专利]一种氟-18标记的多巴胺D4受体显像剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种氟-18标记的多巴胺D₄受体显像剂及制备方法，该显像剂为2-[4-(4-[¹⁸F]氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶，其结构式为式（Ⅰ）所示。本发明为三步法合成，第一步：吡唑并[1,5-α]吡啶-2-甲醛与N-甲酰基哌嗪反应，生成2-[4-哌嗪甲醛-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶；第二步：2-[4-哌嗪甲醛-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶在强酸性条件下水解生成2-[4-哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶；第三步：2-[4-哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶与4-[¹⁸F]氟苯甲醛反应生成目标分子。本发明制备的2-[4-(4-[¹⁸F]氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶可用于多巴胺D₄受体显像，是一种特异性多巴胺D₄受体显像剂。

主权项

1.一种氟-18标记的多巴胺D₄受体显像剂，为2-[4-(4-[¹⁸F]氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶，其结构式为式（Ⅰ）所示：