[发明专利]一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽及其应用有效
| 申请号： | 201310052658.2 | 申请日： | 2013-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN103145799A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | 李晓晖;汪晴;常明明 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;A61K47/42;A61K9/08;A61K9/06 |
| 代理公司： | 大连星海专利事务所 21208 | 代理人： | 花向阳 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽及其应用，适用于经皮和经膜给药系统和化妆品领域。该多肽含有11个氨基酸残基，并由9个氨基酸残基以二硫键构成环状结构，其结构特征在于多肽N-端的N-5，N-6位为碱性氨基酸或C-端酰胺化。与已报道具有促渗活性的多肽相比，在N-端的N-5或N-6位分别用碱性氨基酸取代合成的多肽以及C-端酰胺化多肽可显著提高胰岛素经皮和跨膜渗透能力。对N-5，N-6位同时用碱性氨基酸取代的多肽的经皮和跨膜促渗能力进一步加强，伴随胰岛素共同经皮给药可显著提高对糖尿病大鼠的降糖效果，经皮给药8 h内糖尿病大鼠在体血糖水平降低到原有水平的20-30%，该组多肽可应用于溶液剂、凝胶剂和软膏剂中，促进胰岛素和疫苗等生物大分子药物的经皮和跨膜吸收。 | ||
| 搜索关键词： | 一组 具有 促进 渗透 作用 多肽 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽，多肽含有11个氨基酸残基，并由9个氨基酸残基以二硫键构成环状结构，其特征在于：所述多肽中N-端的N-5或/和N-6位点由碱性氨基酸残基构成，具体结构：![]()
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及C-端酰胺化多肽，具体结构：![]()
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