[发明专利]形成4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸频哪醇酯的方法及其使用方法在审

专利信息
申请号: 201280069312.7 申请日: 2012-12-20
公开(公告)号: CN104114562A 公开(公告)日: 2014-10-22
发明(设计)人: J·奥鹏海默 申请(专利权)人: 陶氏益农公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;C07B61/00
代理公司: 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 代理人: 陈静
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 一种包括形成4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸频哪醇酯的方法。该方法包括使1-氯-3-氟-2-取代苯与烷基锂接触以形成锂化的1-氯-3-氟-2-取代苯。该锂化的1-氯-3-氟-2-取代苯与亲电硼酸衍生物接触以形成4-氯-2-氟-3-取代硼酸苯酯。该4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸酯与碱的水溶液反应以形成(4-氯-2-氟-3-取代苯基)三羟基硼酸酯。该(4-氯-2-氟-3-取代苯基)三羟基硼酸酯与酸反应以形成4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸。该4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸与2,3-二甲基-2,3-丁二醇反应以形成4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸频哪醇酯。本发明还公开了使用4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸频哪醇酯以制备6-(4-氯-2-氟-3-取代苯基)-4-氨基吡啶甲酸酯的方法。
搜索关键词: 形成 取代 苯基 硼酸 频哪醇酯 方法 及其 使用方法
【主权项】:
一种形成4‑氯‑2‑氟‑3‑取代苯基硼酸频哪醇酯的方法,其包括:使1‑氯‑3‑氟‑2‑取代苯与烷基锂接触以形成锂化的1‑氯‑3‑氟‑2‑取代苯;使锂化的1‑氯‑3‑氟‑2‑取代苯与亲电硼酸衍生物接触以形成4‑氯‑2‑氟‑3‑取代苯基硼酸酯;使4‑氯‑2‑氟‑3‑取代苯基硼酸酯与碱的水溶液反应以形成(4‑氯‑2‑氟‑3‑取代苯基)三羟基硼酸酯;使(4‑氯‑2‑氟‑3‑取代苯基)三羟基硼酸酯与酸反应以形成4‑氯‑2‑氟‑3‑取代苯基硼酸;并且使4‑氯‑2‑氟‑3‑取代苯基硼酸与2,3‑二甲基‑2,3‑丁二醇反应。
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