[发明专利]炔基化16-取代-17-酮基类固醇的方法在审
| 申请号： | 201280069059.5 | 申请日： | 2012-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104093732A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 路易斯·杰拉尔多·古铁雷斯·富恩特斯;塞尔索·米格尔·桑多瓦尔·罗德里格斯 | 申请（专利权）人： | 晶体制药独资有限公司;人口委员会有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00;C07J75/00 |
| 代理公司： | 北京德崇智捷知识产权代理有限公司 11467 | 代理人： | 戴义保 |
| 地址： | 西班牙巴*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明涉及一种通过使用甲硅烷基保护的锂乙炔化物处理、然后进一步脱甲硅烷基化而将16-亚甲基-17-酮基类固醇乙炔基化为相应的16-亚甲基-17α-乙炔基-17β-羟基类固醇的方法。所获得的产物可用作为制备数种制药学活性试剂的中间体，例如Nestorone®或醋酸美仑孕酮。 | ||
| 搜索关键词： | 炔基化 16 取代 17 类固醇 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备16‑亚甲基‑17α‑乙炔基‑17β‑羟基类固醇的方法，包括(a)使用通式(I)的化合物处理16‑亚甲基‑17‑酮基类固醇![]()
其中，每个R分别选自取代的或者未取代的C1‑C6烷基、取代或者未取代的芳基和卤素，和(b)脱甲硅烷基化所获得的16‑亚甲基‑17α‑甲硅烷基乙炔基‑17β‑羟基类固醇。
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