[发明专利]甾醇衍生物的制备方法有效
申请号: | 201280065737.0 | 申请日: | 2012-11-23 |
公开(公告)号: | CN104039807B | 公开(公告)日: | 2018-02-13 |
发明(设计)人: | M·普瓦罗;M·帕亚尔斯;P·德梅迪纳;S·普瓦罗 | 申请(专利权)人: | 国家医疗保健研究所;艾菲彻姆 |
主分类号: | C07J75/00 | 分类号: | C07J75/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人: | 孟凡宏,金惠淑 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及甾醇衍生物的制备方法,其包括在作为溶剂的含有3到5个碳原子的醇中,α‑环氧化合物与胺的反应。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
通式(I)化合物的制备方法其中:虚线表示单键或双键,‑R1和R’1相同或不同且代表H或CH3,‑R2是H、CH3或C2H5,‑R3是–NRR’,其中R和R’相同或不同,且选自:‑H,‑(CH2)n‑OH,其中n是1到4的整数,‑(CH2)n‑NHP,其中n是1到6的整数,且P是H或保护基团;‑(CH2)n‑NP‑(CH2)m‑NHP’,其中n是1到6的整数,m是1到6的整数,以及P和P’相同或不同且代表H或保护基团;‑(CH2)n‑NP‑(CH2)m‑NP’‑(CH2)p‑NHP”,其中n是1到6的整数,m是1到6的整数,p是1到6的整数,以及P、P’和P”相同或不同且代表H或保护基团;‑(CH2)n‑X,其中n是1到4的整数且X=咪唑、吲哚或苯基,任选地被选自OH、NH2或SH的一个或几个基团取代;‑R4是OH、乙酰氧基或丁氧基;所述方法包括:(a)将通式(II)的α‑环氧化合物:其中R1、R’1、R2和R4与通式(I)中的含义相同且虚线表示单键或双键,与通式(III)的一元胺或多元胺:R3H (III)其中R3与通式(I)中的含义相同,在反应介质中,在回流下反应;(b)从反应介质中回收化合物(I);其中含有3到5个碳原子的醇或其混合物作为反应介质中的溶剂。
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