[发明专利]作为LRRK2调节剂的氨基嘧啶衍生物有效
申请号: | 201280058446.9 | 申请日: | 2012-11-28 |
公开(公告)号: | CN103958482A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | 查尔斯·贝克-格伦;马克·钱伯斯;布赖恩·K·尚;陈慧芬;安东尼·埃斯特拉德;丹尼尔·肖尔;扎卡里·斯威尼 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D239/48;A61K31/505 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
式(I)的化合物或其药用盐,其中m,n,X,R1,R2,R3,R4和R5如本文所定义。还公开了制备该化合物的方法和使用所述化合物用于治疗与LRRK2受体相关的疾病如帕金森病的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 lrrk2 调节剂 氨基 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
式I化合物:
或其药用盐,其中:m为0至3;X为:‑NRa‑;‑O‑;或‑S(O)r‑,其中r为0至2并且Ra是氢或C1‑6烷基;R1为:C1‑6烷基;C1‑6烯基;C1‑6炔基;卤代‑C1‑6烷基;C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基;羟基‑C1‑6烷基;氨基‑C1‑6烷基;C1‑6烷基磺酰基‑C1‑6烷基;任选被C1‑6烷基取代的C3‑6环烷基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基,其中所述C3‑6环烷基部分任选被C1‑6烷基取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基‑C1‑6烷基;氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷‑C1‑6烷基;或R1和Ra与它们连接的原子一起可以形成三至六元环,所述三至六元环可以任选包括选自O,N和S的另外的杂原子,并且其被氧代,卤代或C1‑6烷基取代;R2为:卤代;C1‑6烷氧基;氰基;C1‑6炔基;C1‑6烯基;卤代‑C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷氧基;C3‑6环烷基,其中C3‑6环烷基部分任选被C1‑6烷基取代;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基,其中C3‑6环烷基部分任选被C1‑6烷基取代;四氢呋喃基;四氢呋喃基‑C1‑6烷基;乙酰基;氧杂环丁烷基;或氧杂环丁烷‑C1‑6烷基;R3和R4各自独立地是:卤代;C1‑6烷基;C1‑6烷氧基;C3‑6环烷基氧基;卤代‑C1‑6烷基;或卤代‑C1‑6烷氧基;或R3和R4与它们连接的原子一起可以形成五或六元环,所述五或六元环任选包括一个或两个各自独立地选自O,N和S的杂原子,所述环任选被R6取代一次或多次;R5是:C1‑6烷基‑磺酰基;C3‑6环烷基磺酰基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基磺酰基;氰基;氰基‑C1‑6烷基;任选被R6取代一次或多次的杂环基;杂环基‑C1‑6烷基,其中杂环基部分任选被R6取代一次或多次;卤代‑C1‑6烷基;杂环基‑磺酰基,其中杂环基部分任选被R6取代一次或多次;或羧基;并且R6是:C1‑6烷基;卤代;卤代‑C1‑6烷基;或氧代。
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