[发明专利]EP1受体配体有效
申请号: | 201280056411.1 | 申请日: | 2012-09-14 |
公开(公告)号: | CN104220422B | 公开(公告)日: | 2017-11-07 |
发明(设计)人: | 安东尼·托伦斯·乔夫;拉蒙·梅尔塞·维达尔;弗兰塞斯克·泽维尔·卡尔登泰·弗龙特拉;安东尼奥·大卫·罗德里格斯·加里多;艾琳娜·卡塞列尔·冈萨雷斯;霍尔迪·萨拉斯·索拉纳 | 申请(专利权)人: | 埃斯特韦实验室有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D235/06;C07D471/04;A61K31/404;C07D265/16;A61P29/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司44102 | 代理人: | 倪小敏 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明属于EP1受体配体领域。更具体地说,它涉及具有对EP1受体很高亲和性和选择性的通式(I)的化合物。本发明还涉及它们的制备方法,以及它们作为用于治疗和/或预防由EP1受体介导的疾病或病症的药品,以及包含它们的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | ep1 受体 | ||
【主权项】:
通式I的化合物:其中:W1是苯基或含有1或2个N原子的6元杂芳环,其中W1被一个R1取代,并且任选地被一个或多个R2取代;W2是含有1个N原子的5元或6元杂环,并且可额外包含选自N、O和S的1个或2个杂原子;其中所述环是部分不饱和的或饱和的芳香族环,并且任选地被一个或多个R3取代;R1是‑R6‑R7;每个R2独立地选自H和‑NR14SO2R15;每个R3独立地选自H、C1‑6‑烷基、–O–C1‑6‑烷基、羟基C1‑6‑烷基、–C1‑4‑亚烷基‑OR14、–C2‑4‑亚烯基‑COOH和=O;每个R4独立地选自H和C1‑6‑烷基;R5选自H、卤素、C1‑6‑卤代烷基、–O–C1‑6‑烷基、–O–C1‑6‑卤代烷基、‑OH、C1‑6‑烷基或C3‑6环烷基;R6选自直接键合、–C1‑4‑亚烷基‑、–O–C1‑4‑亚烷基‑和–C2‑4‑亚烯基‑;R7选自–CO2H、–SO3H、5‑四唑基、–CONR12R12、–CONH–SO2R12、‑NR14CONR14‑SO2R15和‑SO2‑NHCOR15;Y选自–C2‑4‑亚烷基–、–O–C1‑4‑亚烷基–、–C2‑4‑亚烯基–和–C1‑4‑亚烷基–O–;B选自C2‑6‑烷基、C2‑6烯基和Cy,它们的任一个都任选地被一个或多个R8取代;每个R8独立地选自卤素、C1‑6‑卤代烷基、–O–C1‑6‑烷基、–O–C1‑6‑卤代烷基、C1‑6‑烷基、–OH、‑CN和‑CH2OR14;每个R9独立地选自CR10和N;每个R10独立地选自H、卤素、C1‑6‑烷基、C1‑6‑卤代烷基、–O–C1‑6‑烷基、–O–C1‑6‑卤代烷基和羟基C1‑6‑烷基;R11是CR5或N,每个R12独立地选自H、C1‑6‑烷基、C1‑6‑卤代烷基和‑NR14R14;每个R13独立地选自H、C1‑6‑烷基、C1‑6‑卤代烷基和C3‑6环烷基;每个R14独立地选自H和C1‑6‑烷基;每个R15独立地选自C1‑6‑烷基;Cy是3‑6元单环或8‑12元多环,其可为碳环或含有选自N、O和S的1至3个杂原子的杂环,并且可为部分不饱和或饱和的芳香族环,并且其中Cy中的一个或多个C或S原子可被氧化以形成CO、SO或SO2;条件是,当W1和W2是苯并咪唑时,R6和R7不同时分别为–O–C1‑4‑亚烷基–和–CO2H,或者R7不是–CONH–SO2R12;以及通式I的化合物的盐。
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