[发明专利]6,7-二氢咪唑并[2,1-B][1,3]噁嗪杀菌剂有效
| 申请号： | 201280029213.6 | 申请日： | 2012-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN103596960B | 公开（公告）日： | 2016-11-16 |
| 发明（设计）人： | 川野芳和;原口佳和;佐佐木博文;植松幸崇;壶内英继;矢田裕美;清水洋;小桥一穗;系谷元宏;田井国宪;竹村勋;林美佳世;桥诘博之;松叶未贵;中村出;陈修浩;松本真 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61K31/5365;A61P31/04;A61P31/06 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 杨宏军 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明提供了6,7‑二氢咪唑并[2,1‑b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。 |
||
| 搜索关键词： | 咪唑 杀菌剂 | ||
【主权项】：
由式(1)代表的化合物或其盐：![]()
其中R1为由式(2)代表的基团：‑A‑L1‑B‑L2‑C‑D (2)其中A代表选自(A1)至(A3)和(A6)至(A12)的二价基：(A1)四氢异喹啉二基、(A2)四氢喹啉二基、(A3)四氢苯并氮杂环庚烷二基、(A6)吲哚二基、(A7)异吲哚啉二基、(A8)亚萘基、(A9)喹啉二基、(A10)亚苯基、(A11)联苯二基和(A12)吡啶二基，这些(A1)至(A3)和(A6)至(A12)基团在环上任选被至少一个选自下组中的基团取代：卤素和C1－6烷基；L1代表单键、C1－6亚烷基、‑N(C1－6烷基)‑、‑O‑、‑O‑C1－6亚烷基、‑O‑C1－6亚烷基‑O‑、C1－6亚烷基‑O‑或C1－6亚烷基‑O‑C1－6亚烷基；B代表选自(B1)、(B2)和(B7)至(B11)的二价基：(B1)四氢吡啶二基、(B2)二氮杂环庚烷二基、(B7)噁唑二基、(B8)哌嗪二基、(B9)哌啶二基、(B10)噻唑二基和(B11)亚苯基，这些(B1)、(B2)和(B7)至(B11)基团在环上任选被至少一个选自下组中的基团取代：C1－6烷基、卤代C1－6烷基、C1－6烷氧基、卤代C1－6烷氧基、C1－6烷基磺酰基和卤代C1－6烷基磺酰基；其中，当A是(A10)或(A12)时，B选自(B1)、(B2)和(B7)至(B10)；L2代表单键、‑N(C1－6烷基)‑、‑N(C1－6烷基)‑C1－6亚烷基、‑NH‑、‑NH‑C1－6亚烷基、‑O‑、‑O‑C1－6亚烷基、‑S‑、C1－6亚烷基、C1－6亚烷基‑O‑、或C2－6亚链烯基；C代表选自(C13)、(C15)、(C17)、(C20)至(C23)和(C25)至(C28)的二价基或单键：(C13)亚环己烷基、(C15)呋喃二基、(C17)咪唑二基、(C20)哌啶二基、(C21)吡唑二基、(C22)吡啶二基、(C23)吡咯二基、(C25)噻唑二基、(C26)噻吩二基、(C27)亚苯基和(C28)单键，这些(C13)、(C15)、(C17)、(C20)至(C23)和(C25)至(C27)基团在环上任选被至少一个选自下组中的基团取代：C1－6烷氧基、卤代C1－6烷氧基、C1－6烷基、卤代C1－6烷基、羟基、C1－6烷硫基和卤代C1－6烷硫基；D代表选自(D19)至(D33)和(D35)的基团或原子：(D19)苯基、(D20)(单‑或二‑苯基)氨基、(D21)苯基‑C1－6烷基、(D22)苯基‑C2－6链烯基、(D23)(苯基‑C1－6烷基)(C1－6烷基)氨基、(D24)(苯基‑C1－6烷基)氨基、(D25)苯基‑C1－6烷基磺酰基、(D26)苯基‑C1－6烷基亚磺酰基、(D27)苯基‑C1－6烷硫基、(D28)苯基‑C2－6链烯氧基、(D29)苯基‑C1－6烷氧基、(D30)苯基‑C1－6烷氧基苯基、(D31)苯氧基、(D32)苯氧基‑C1－6烷基、(D33)苯氧基哌啶基、和(D35)氢，这些(D19)至(D33)基团在环上任选被至少一个选自下组中的基团取代：C1－6烷基、卤代C1－6烷基、C1－6烷硫基、C1－6烷氧基和卤代C1－6烷氧基，并且，R2代表氢或甲基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大塚制药株式会社，未经大塚制药株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201280029213.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 2-氨基嘧啶啶衍生物及其制备方法和用途-201810388202.6
- 朱继东;曹恒义;孙琳 - 上海嗣新生物科技有限公司
- 2018-04-26 - 2019-11-05 - C07D498/04
- 本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的氨基嘧啶衍生物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐。所述通式I的化合物具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制活性，能治疗IDH1突变诱发的癌症。
- 11-取代苄基-3;1-苯并恶嗪并吡嗪酮类化合物及其制备方法和用途-201810428083.2
- 唐子龙;汪明;代宁宁;万义超 - 湖南科技大学
- 2018-05-07 - 2019-10-29 - C07D498/04
- 本发明公开具有通式(I)的11‑取代苄基‑3,1‑苯并恶嗪并吡嗪酮类化合物，
式(I)中，R是C1‑C2烷基苄基或C1‑C2烷氧基苄基，甲基苄基，氯代苄基，甲氧基苄基，苄基。本发明利用2‑((取代胺基乙基)胺基)苯基甲醇和乙醛酸乙酯来合成11‑取代苄基‑3,1‑苯并恶嗪并吡嗪酮类化合物。Lewis酸催化剂三氟甲磺酸镧(La(SO3CF3)3)对反应具有催化活性。也提供上述新型11‑取代苄基‑3,1‑苯并恶嗪并吡嗪酮类化合物的杀菌活性。
- 作为EGFR抑制剂的嘧啶并[4;5-d][1;3]噁嗪-2-酮衍生物及其应用-201610107775.8
- 李洪林;徐玉芳;谢华;郝永佳;陈卓;孙德恒;吕剑昆;徐玉琼;童依;陈海洋;赵振江;丁健 - 华东理工大学
- 2016-02-26 - 2019-10-22 - C07D498/04
- 本发明涉及作为EGFR抑制剂的嘧啶并[4,5‑d][1,3]噁嗪‑2‑酮衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗EGFR相关疾病或抑制EGFR的药物中的用途：
- 抗分枝杆菌剂取代的1;2;3-三唑-1-基-甲基-2;3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2;1-b]噁唑及其制备方法-201580069141.1
- 库沙拉瓦·雷迪·叶姆帕拉;古鲁纳罕·穆纳加拉;萨姆谢尔·辛格;素密·夏尔马;英沙德·阿里·汗;拉姆·阿斯雷·维什瓦卡尔马;帕尔文德·帕尔·辛格 - 印度科学工业研究所
- 2015-09-16 - 2019-10-18 - C07D498/04
- 本发明涉及含有6‑硝基‑2,3‑二氢咪唑并
唑药剂的新一代三唑官能团、其制备方法和其单独或与其他抗结核药剂组合作为治疗结核病、MDR‑TB和XDR‑TB的药物的用途。在通式1中，X选自基团(CH2)n或直接键，其中n是1至6的任意数，Y选自基团O、S或直接键，RI选自由H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、联芳基、取代的联芳基、杂环和取代的杂环组成的组，其中，所述取代的杂环选自由以下组成的环中的任意的环：哌嗪基、吗啉基、哌啶基、吡啶基、三唑基、三嗪基、嘧啶基、哒嗪基、
唑基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并
唑基和苯并噻唑基，芳基和联芳基上的取代基选自由F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、ORI1、NO2和C1至C14的烷基链组成的组，其中RI1选自由H、烷基、苯基和取代的苯基组成的组。
- 从结晶母液中回收克拉维酸叔丁胺盐的方法-201810494114.4
- 白延峰;刁夏;刘君臣;冯涛;赵国亮;李东红 - 国药集团威奇达药业有限公司
- 2018-05-22 - 2019-10-11 - C07D498/04
- 本发明涉及一种从结晶母液中回收克拉维酸叔丁胺盐的方法。本发明的方法为：首先在低温条件下通过减压蒸馏的方式浓缩克拉维酸叔丁胺盐结晶母液，同时回收乙酸乙酯和甲醇，然后降温结晶并经过滤后得到克拉维酸叔丁胺盐粗品；其次采用甲醇溶解克拉维酸叔丁胺盐粗品，经活性炭脱色、乙酸乙酯结晶等方式即可得到质量符合标准的克拉维酸叔丁胺盐。采用本发明的工艺回收母液中的克拉维酸叔丁胺盐，不仅能够增加新的经济效益，而且结晶母液循环利用，实现了废水零排放，确保了环保清洁绿色生产。
- 作为TNAP抑制剂的吡啶并噁嗪酮化合物-201680006507.5
- 宫崎正二郎;山本裕子;铃木启介;乾正治;泉正宪;相马香李;安东尼品克顿;筱崎妙子 - 第一三共株式会社;桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所
- 2016-07-07 - 2019-10-01 - C07D498/04
- 本发明涉及一种化合物或其药理学上可接受的盐，其具有优良的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性。本发明提供由通式(I)所表示的化合物或者其药理学上可接受的盐：
其中，R1代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R2与R3相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R4与R5相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R6代表氢原子等，每个R7可以相同或不同，并且可以各自代表任选地取代的C1‑6烷氧基等，X代表‑CH＝、‑C(‑R7)＝或‑N＝，并且m代表1至4。
- 一种5-6-5氮杂三环化合物及其制备方法-201910646686.4
- 张茂风 - 泰州职业技术学院
- 2019-07-17 - 2019-09-13 - C07D498/04
- 本发明实施例公开了一种5‑6‑5氮杂三环化合物的制备方法，其以3‑氟苯酚为原料，通过酯化、重排、肟化、分子内环化、硝化、芳胺化、还原、缩合、取代等多步串联反应制备一类新型的5‑6‑5氮杂三环化合物，本发明实施例采用了全新的反应机制，其制备方法具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、收率较高等优势。
- 多取代1;4-氧氮杂环庚烷类化合物及合成方法-201910547716.6
- 彭士勇;贺敏;陈暖;江舰;张焜 - 五邑大学;江门市大健康国际创新研究院
- 2019-06-21 - 2019-09-06 - C07D498/04
- 本发明公开一种多取代1，4‑氧氮杂环庚烷类化合物及合成方法，包括以下步骤：将重氮和炔烃溶于溶剂形成混合溶液，将该混合溶液缓慢滴加入含有喹啉、溶剂和催化剂的混合溶液中，不断搅拌，反应温度为从25‑100℃，反应时间2‑48小时，除去溶剂后粗产品利用硅胶柱层析分离，得到多取代吲嗪类化合物。本发明由喹啉类化合物、炔烃类化合物和重氮类化合物在过渡金属催化作用下，一锅法环加成制备多取代1，4‑氧氮杂环庚烷类化合物。该合成方法原料廉价易得，操作方便，产率高，除了终产物外，一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化，能减少资金和劳动力的投入，为多取代1，4‑氧氮杂环庚烷类化合物提供了一种简洁高效的制备方法。
- 具有聚氯乙烯光稳定作用的三嗪类化合物的制备方法和应用-201910619822.0
- 不公告发明人 - 河南龙湖生物技术有限公司
- 2019-07-10 - 2019-09-06 - C07D498/04
- 本发明公开了一种具有聚氯乙烯光稳定作用的三嗪类化合物的制备方法和应用，属于功能有机分子合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该三嗪类化合物具有结构
本发明以价格低廉的间氨基苯甲酸为起始原料，通过一系列简单有效的合成手段得到了一种结构新颖的三嗪类化合物；本发明得到的三嗪类化合物具有良好的聚氯乙烯光稳定作用。
- 一种有机电致发光材料以及有机光电装置-201611262838.3
- 王湘成;刘营;任泓扬;何为;柳晨 - 上海天马有机发光显示技术有限公司;天马微电子股份有限公司
- 2016-12-30 - 2019-09-03 - C07D498/04
- 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的化合物，本发明还提供了所述化合物在有机光电装置中的用途以及一种有机光电装置。本发明提供的化合物具备热激活延迟荧光(TADF)材料发光机制，可作为一种新型的TADF材料用于有机光电装置领域，提高发光效率。而且，本发明提供的化合物无需使用昂贵的金属配合物，制造成本低，具有更为广阔的应用前景。
- 乙型肝炎病毒表面抗原抑制剂-201880001647.2
- 孙飞;杜金华;胡彦宾;周丽莉;丁照中;陈曙辉 - 福建广生堂药业股份有限公司;南京明德新药研发股份有限公司
- 2018-03-09 - 2019-08-27 - C07D498/04
- 作为乙肝表面抗原抑制剂的式(I)的10‑氧代‑6,1‑二氢苯并[e]吡啶并[1,2‑c][1,3]恶嗪‑9‑羧酸衍生物，或其药学上可接受的盐，以及式(I)化合物或其药学上可接受的盐和其药用组合物在制备治疗乙型病毒性肝炎的药物中的应用。
- 一种杂环化合物及其作为杀虫剂的应用-201810461119.7
- 束影;周培;任秋月 - 扬州工业职业技术学院
- 2018-05-14 - 2019-08-09 - C07D498/04
- 本发明涉及一种杂环化合物及其作为杀虫剂的应用，所述杂环化合物具有式I所述结构：
本发明式I化合物对蚜虫、粘虫等农业害虫具有很强的杀灭活性。
- 乙型肝炎病毒表面抗原抑制剂-201880001038.7
- 丁照中;孙飞;胡彦宾;陈曙辉 - 福建广生堂药业股份有限公司;南京明德新药研发股份有限公司
- 2018-05-22 - 2019-08-09 - C07D498/04
- 本发明公开了新的作为乙肝表面抗原抑制剂的11‑氧代‑7,11‑二氢‑6H‑苯并[f]吡啶并[1,2‑d][1,4]氮氧杂卓‑10‑羧酸衍生物，具体公开了式(V)所示化合物或其药学上可接受的盐，以及式(V)所示化合物或其药学上可接受的盐和药用组合物在治疗乙型病毒性肝炎中的应用。
- 用作激酶活性调节剂的新颖的咪唑-哌啶基衍生物-201910491166.0
- R·兰;B·R·胡克;X·陈;Y·肖 - 默克专利有限公司
- 2013-11-15 - 2019-08-02 - C07D498/04
- 本发明提供了通式(I)所示的新的咪唑‑哌啶基衍生物，它们的制备及其用于治疗过度增殖性疾病诸如癌症的用途，
其中R1、R2、X1、X2、X3、X4和n具有如说明书中指明的含义。
- 氧氮杂卓化合物及含有该化合物作为有效成分的农园艺用杀虫剂以及其使用方法-201580044396.2
- 林伸行;重成俊彦;深津浩介 - 日本农药株式会社
- 2015-08-18 - 2019-07-26 - C07D498/04
- 在农业及园艺等的作物生产中，由于害虫等造成的损害现在仍然很严重，且出现了对现有药具有抗药性的害虫等原因，从而期望开发出新型的农园艺用杀虫剂。作为解决手段，本发明在于提供通式(I)所表示的氧氮杂卓化合物或其盐类、将其作为有效成分的农园艺用杀虫剂以及其使用方法，{式中，R1、R2、R3及R4可以相同也可以不同，表示氢原子、卤素原子、烷基等；R5及R6可以相同也可以不同，表示氢原子、烷基，或R5及R6与键合的碳原子一起构成的可以被取代的苯基、吡啶基等；R7表示氢原子、烷基、炔基、氰烷基、烷氧基烷基等；Y表示氧原子、S、NH等；Y1表示C＝O、C＝S、CH2基等；A表示CH基等；m表示0或1。}
- 硝基咪唑类化合物及其制备方法和在制药中的用途-201410767127.6
- 赵传生;张冰宾;周同瑞;王天才;孙俊;樊后兴 - 上海阳帆医药科技有限公司
- 2014-12-12 - 2019-07-16 - C07D498/04
- 本发明公开了一类硝基咪唑类化合物，其是通式(I)化合物或其光学异构体、或药学上可接受的盐；通式(I)中，n表示1～4之间的整数；L为O，S,NH或化学键；X为C或N；R1为氢或C1‑6烷基；R2和R3相同或不相同，分别独立选自氢，卤素，氰基，三氟甲基，C1‑4烷基，C3‑6环烷基或C1‑4烷氧基；R4为芳环或至少含有一个选自N，O或S杂原子的杂芳环；A选自饱和的或不饱和的C5‑7环烷基，C8‑10并环烷基，C7‑9桥环烷基，C7‑11螺环烷基。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在制备治疗与结核杆菌引起的感染相关的疾病的药物中的应用。
- 一种生物碱类化合物及其制备和应用-201610137352.0
- 萧伟;杨彪;胡玉梅;程宁波;刘文君;孟兆青;丁岗;黄文哲;王振中 - 江苏康缘药业股份有限公司
- 2016-03-10 - 2019-07-12 - C07D498/04
- 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示化合物及其制备和应用，所述化合物具有较强的脂肪酶抑制活性。
- 杂代吡啶并嘧啶酮衍生物作为CDK抑制剂及其应用-201610220275.5
- 郑永勇;金华;周峰;黄美花;孟欣 - 上海勋和医药科技有限公司
- 2016-04-11 - 2019-07-02 - C07D498/04
- 本发明涉及一类杂代吡啶并嘧啶酮衍生物、及其作为治疗上有效的周期蛋白依赖性蛋白激酶(CDK)抑制剂的应用。具体的，本发明涉及一种通式(I)所示的新的杂代吡啶并嘧啶酮类衍生物、及其药物组合物，作为选择性CDK4/6抑制剂在预防或治疗与CDK4/6相关疾病中的用途。
- 一种福他替尼关键中间体的制备方法及其中间体和利用中间体制备福他替尼的方法-201910216580.0
- 徐云根;王俊杰;梁停停;王文杰;朱启华 - 中国药科大学
- 2019-03-20 - 2019-06-21 - C07D498/04
- 本发明公开了一种福他替尼关键中间体的制备方法及其中间体和利用中间体制备福他替尼的方法；该福他替尼关键中间体的制备方法由化合物(2)和化合物(3)经过亲核取代反应生成福他替尼关键中间体化合物(4)，化合物(4)经过还原环合制得福他替尼关键中间体化合物(1)；其反应式如下所示：
本发明的制备方法原料和试剂易得，价格便宜，成本较低，且易于工业化，具有合成产率高、产品纯度好等优点。
- 一种以均苯为核心的化合物及其在有机电致发光器件中的应用-201610259334.X
- 李崇;于凯朝;张兆超 - 中节能万润股份有限公司
- 2016-04-25 - 2019-06-07 - C07D498/04
- 本发明公开了一种以均苯为核心的化合物及其在有机电致发光器件中的应用，该均苯类化合物具有高Tg，良好稳定性，较高的三线态能级，整个分子具有良好的空穴传输能力，高三线态能级，宽能隙，及良好的热稳定性。本发明化合物作为空穴传输/电子阻挡材料或发光层材料应用于OLED发光器件制作，可以获得良好的器件表现，器件的电流效率，功率效率和外量子效率均得到很大改善；同时，对于器件寿命提升非常明显。
- 一种用于制备唑啉草酯原药的固液分离器-201821494006.9
- 王法强;徐道庄 - 维讯化工（南京）有限公司
- 2018-09-13 - 2019-06-04 - C07D498/04
- 本实用新型公开了一种用于制备唑啉草酯原药的固液分离器，包括底板，所述底板通过第一支撑板连接有第一分离器，所述第一分离器远离第一支撑板一侧的底端通过连接管连接有第二分离器，所述第二分离器通过第二支撑板与底板的表面连接，所述第一分离器靠近第一支撑板一侧的顶端设有加料仓，所述第一分离器上设有第一分离仓，所述第一分离器的内部转动连接有螺旋辊，所述螺旋辊的一端贯穿且延伸至第一分离仓的外部并连接有第一电机，本用于制备唑啉草酯原药的固液分离器，通过第一分离器的螺旋式分离机构进行一次的分离作业，然后通过第二分离器内部的挤压式分离进行二次分离，从而保证了分离的效果，避免资源的浪费。
- 一种苯并咪唑并酮类化合物及其在OLED器件上的应用-201611109236.4
- 徐凯;李崇;张小庆;张兆超 - 江苏三月光电科技有限公司
- 2016-12-06 - 2019-05-24 - C07D498/04
- 本发明公开了一种苯并咪唑并酮类化合物及其在有机电致发光器件上的应用，该化合物以苯并咪唑并酮为核心，具有分子间不易结晶、不易聚集、具有良好成膜性的特点。本发明化合物作为OLED发光器件的发光层主体材料使用时，器件的电流效率，功率效率和外量子效率均得到很大改善；同时，对于器件寿命提升非常明显。
- C-Met抑制剂中间体的纯化方法-201711011650.6
- 张董;刘乐鹏;苏熠东;朱强;付振雷 - 连云港恒运药业有限公司
- 2017-10-26 - 2019-05-03 - C07D498/04
- 本发明涉及一种C‑Met抑制剂中间体(9‑X取代‑4‑甲基‑2H‑[1,4]噁嗪[3,2‑c]喹啉‑3(4H)酮)的纯化方法。通过本发明的制备工艺得到的目标产物收率高，纯度高，操作简洁，经济环保，适合工业化生产。
- 一种吡啶并[2;3-d][1;3]噁嗪衍生物的合成方法-201910014229.3
- 刘娥;许方亮;李立威 - 荆楚理工学院
- 2019-01-08 - 2019-05-03 - C07D498/04
- 本发明提供了一种吡啶并[2,3‑d][1,3]噁嗪衍生物的合成方法，包括以下步骤：将3‑羟甲基吡啶‑2‑胺和醛溶于有机溶剂中，70‑90ºC搅拌2‑3h，在氧气氛围下将氯化亚铜、2,2,6,6‑四甲基哌啶‑1‑氧自由基和环己二胺加入到反应溶液中，回流至反应结束后，除去有机溶剂，残留物经薄层层析分离即得到吡啶并[2,3‑d][1,3]噁嗪衍生物；3‑羟甲基吡啶‑2‑胺、醛、氯化亚铜、2,2,6,6‑四甲基哌啶‑1‑氧自由基和环己二胺的投料摩尔比为1:1:0.1:0.2:0.2。本发明的方法催化过程选择性好、绿色环保，操作方便、成本低、收率高，可进行大批量合成，适合工业生产应用。
- 含氟二氢杨梅素衍生物及其制备方法和应用-201710529756.9
- 张宝华;张冀男;郭瑞霞;刘斯婕 - 石家庄学院
- 2017-07-02 - 2019-05-03 - C07D498/04
- 本发明公开了一种含氟二氢杨梅素衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体。本发明的含氟二氢杨梅素衍生物具有抗HIV和抗癌作用，可用于治疗抗HIV和抗癌药物中的用途。本发明公开了其制法。
- 芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物及制备方法-201710352433.7
- 陈文腾;陈恩;邵加安;俞永平 - 浙江大学
- 2017-05-18 - 2019-04-30 - C07D498/04
- 本发明公开了一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物，具体为5H‑苯并[d]咪唑并[5,1‑b][1,3]恶嗪‑1(2H)‑硫酮类化合物；在酸性条件下，将邻氨基芳基甲醇与2,2‑二羟基‑1‑芳基乙酮、硫氰酸钾反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，大部分产物的分离收率在80％以上，适用范围广。其结构式为：
- 苯并恶唑并恶嗪酮类化合物的制备方法及其中间体和晶型-201410503772.7
- 陈曙辉;丁照中;龚刚立;颜小兵;黄巍;郭峰;段宝玲;高任龙;周平凡;路新华;董桂敏 - 华北制药集团新药研究开发有限责任公司
- 2014-09-26 - 2019-04-26 - C07D498/04
- 本发明公开了一种高纯度苯并恶唑并恶嗪酮类化合物的制备方法及其晶型，本发明还公开了制备式(Ⅰ)化合物的中间体化合物及其制备方法。
- PA-824化合物的晶型及其制备方法-201610929075.7
- 苗得足;胡清文;张小伟;赵磊;曹燕;王宏光 - 瑞阳制药有限公司
- 2016-10-31 - 2019-04-12 - C07D498/04
- 本发明涉及一种PA‑824化合物的晶型及其制备方法，其X射线粉末衍射图在2θ值为4.3°±0.2°、5.9±0.2°、8.5°±0.2°、20.9°±0.2°、23.7°±0.2°、29.7°±0.2°处具有特征峰。本发明晶型具有好的稳定性，适于长期储存，有效避免药物储存以及开发过程中发生转晶，从而避免生物利用度以及药效的改变。本发明提供的晶型制备工艺简单，成本低廉，重复性好，所采用的溶剂无毒，对该药物的工业应用具有巨大的经济价值，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。
- GDC-0032的多晶型物、其制备方法和药物用途-201480068672.4
- J·斯塔尔茨 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2014-12-15 - 2019-04-12 - C07D498/04
- 本发明涉及(2‑(4‑(2‑(1‑异丙基‑3‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑5,6‑二氢苯并[f]咪唑并[1,2‑d][1,4]氧氮杂
‑9‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑2‑甲基丙酰胺(GDC‑0032,塔西利昔)的结晶性多晶型物、其使用方法及制备方法。
- 一种乙酰胺类化合物的晶型-201580033159.6
- 迈克·L·哈尔 - 星座制药公司
- 2015-06-18 - 2019-04-09 - C07D498/04
- 本公开涉及2‑((4S)‑6‑(4‑氯苯基)‑1‑甲基‑4H‑苯并[c]异
唑并[4，5‑e]氮杂环庚三烯‑4‑基)乙酰胺的晶型，其能够用作含有溴结构域的蛋白质的抑制剂。本公开还提供了包含所述晶型的药学上可接受的组合物，在各种病症的治疗中使用所述组合物的方法。
- 专利分类
