[发明专利]头孢菌素衍生物及其药物组合物

摘要

本发明涉及由说明书的化学式1所示的头孢菌素衍生物。在化学式1中，X、Y、L、R₁和R₂与详细解释中所定义的相同。此外，本发明涉及抗生素药物组合物，其包括作为有效成分的由化学式1所示的头孢菌素衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体、和其药学上可接受的盐。根据本发明，头孢菌素衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体、和其药学上可接受的盐具有对于耐药性细菌的光谱抗菌作用，具有低毒性，并且特别是对革兰氏阴性菌显示强的抗菌效果，并因此用作抗生素。

主权项

一种由化学式1所示的头孢菌素衍生物或其药学上可接受的盐：化学式1其中X是CR、N、或C‑Cl；Y是CH(CH₃)CO₂H、或C(CH₃)₂CO₂H；L是CH₂或CH＝CHCH₂；R₁是NH₂、NHR₁₁或NH(CH₂)_mNR₁₁R₁₂；R₂是NHR₂₁、NH(CH₂)_nCOOH、NH(CH₂)_nNR₂₁R₂₂或NHC(＝O)(CH₂)_nNR₂₁R₂₂；且R₃是氢或NH₂，其中R是氢；R₁₁是氢、C₁‑C₃烷基、或选自由以下组成的组的基团：R₂₁选自由以下组成的组的基团：R₁₂和R₂₂独立地是氢或C₁‑C₂烷基；且m和n独立地是1至6的整数。