[发明专利]一种盐酸西那卡塞的合成与精制方法有效
| 申请号： | 201210577243.2 | 申请日： | 2012-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN103739500A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 国药一心制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C209/50;C07C209/00;C07C209/84 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 王学强 |
| 地址： | 130616 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明探索了一种盐酸西那卡塞的合成与精制方法，特别是避免了文献中报道的有毒且昂贵的反应试剂，该方法原料与试剂来源方便，成本较低，对环境污染小，操作简便，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 合成 精制 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸西那卡塞的合成与精制方法：包括以下步骤：a. 将3‑(三氟甲基)苯丙酸以甲苯为溶剂用二氯亚砜首先活化为3‑(三氟甲基)苯丙酰氯；b. 将得到的3‑(三氟甲基)苯丙酰氯在三乙胺存在下与R‑1‑(1‑萘基)乙胺缩合生产中间体N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙酰胺；c. 在加入路易斯酸催化的情况下用硼氢化钠还原中间体N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙酰胺得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺；d. 在有机溶剂溶解N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺的情况下加入稀盐酸生成最终产品N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺盐酸盐（即盐酸西那卡塞）；e. 向盐酸西那卡塞粗品中加入甲基叔丁基醚，加热至回流，缓慢滴加一定量的乙腈，待固体完全溶解后缓慢降至室温，过滤，干燥得到盐酸西那卡塞纯品。
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