[发明专利]STAT3小分子抑制剂及其应用

摘要

本发明公开了一种STAT3小分子抑制剂及其应用，提供一种以式（1）或式（1a）所示的N'-（1-（2,4二羟基苯基）亚乙基）苯甲酰肼衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的STAT3抑制剂。式中，A环上R¹和R²可以是羟基，甲氧基，羧基和脂基，B可以为环状或者链状。本发明提供的STAT3小分子抑制剂具有选择性和高活性，依据STAT3的三级结构设计，生物合成并改造优化，然后通过荧光偏振和CCK-8等方法检测活性并研究该类抑制剂在抑制肿瘤细胞生长，促进分化凋亡方面的机制，从而阐明STAT3小分子抑制剂在预防肿瘤发生和治疗肿瘤方面的作用。

主权项

1.一种STAT3小分子抑制剂，其特征在于，所述抑制剂含有式（1）所示的N'-（1-（2,4二羟基苯基）亚乙基）苯甲酰肼衍生物或其药理学上可接受的盐；式（1）中，A环上R¹和R²相同或者不同，表示氢原子、取代或者非取代羟基、取代或者非取代甲氧基、取代或者非取代羧基、取代或者非取代甲酯基、取代或者非取代乙酯基；式（1）中，B环上R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷相同或不同，表示氢原子、卤素，所述卤素指氟、氯、溴和碘，取代或非取代烷基、取代或非取代环烷基、取代或非取代烯基、取代或非取代炔基、取代或非取代酯环式杂环基，取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳香族杂环基、取代或者非取代芳香族杂环烷基，或者羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基；B环中，V、W、X、Y、Z是单取代或多取代的碳原子或氮原子；B环本身为苯环、吡啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环、吡唑环、咪唑、噁唑、异噁唑、吲哚、三氮唑、四氮唑、哌啶环、萘环或者蒽环；A环和B环中间以酰肼形成取代或非取代的衍生物。