[发明专利]1-甲基-2,4-喹唑啉二酮衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201210554027.6 | 申请日： | 2012-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN102993105A | 公开（公告）日： | 2013-03-27 |
| 发明（设计）人： | 吉庆刚;杨丹 | 申请（专利权）人： | 西南大学 |
| 主分类号： | C07D239/96 | 分类号： | C07D239/96;A61P31/10;A61P33/14 |
| 代理公司： | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人： | 赵荣之 |
| 地址： | 400715*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明公开了通式I所示的1-甲基-2,4-喹唑啉二酮衍生物，这些化合物经体外抗真菌活性检测，发现对新型隐球菌、假丝单胞杆菌、白色念珠菌、啤酒酵母菌和黄曲霉菌都具有一定抑制活性，尤其对新型隐球菌敏感，部分化合物对部分测试菌的抑制活性接近甚至优于现有抗真菌药物多氧霉素D和氟康唑；对几丁质合成酶的抑制实验结果也显示，这些化合物为几丁质合成酶抑制剂，且部分化合物的抑制活性强于已知抑制剂多氧霉素D；这些化合物可用于制备抗真菌药物和/或几丁质合成酶抑制剂，且制备方法简单，原料易得，成本较低。 |
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| 搜索关键词： | 甲基 喹唑啉二酮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.通式I所示的1-甲基-2,4-喹唑啉二酮衍生物及其药用盐：![]()
式中，R1和R2各自独立地为氢、C1-C4烷基、被苯基或取代苯基所取代的C1-C4烷基、苯基或取代苯基，但R1和R2不同时为氢、苯基或取代苯基；所述取代苯基为被氟原子、氯原子、溴原子、硝基、C1-C4烷基、被氟原子或氰基所取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷氧酰基所取代的苯基；或者，R1和R2与氮原子一起形成哌啶基。
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