[发明专利]一种拉帕替尼中间体的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210534897.7 申请日: 2012-12-13
公开(公告)号: CN103030580A 公开(公告)日: 2013-04-10
发明(设计)人: 张立鹏;齐英超;李斌;东长志;赵建国 申请(专利权)人: 山东铂源药业有限公司
主分类号: C07C317/28 分类号: C07C317/28;C07C315/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 251400 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供了一种拉帕替尼中间体2-甲砜基乙胺盐酸盐的制备方法,其特征为采用2-甲硫基乙醇为起始原料,经过酯化、SN2取代、氧化和肼解4步反应制得目标物。本发明方法不仅有利于降低环境污染,而且反应条件温和,操作简便,所得产品纯度高,原料价廉易得,适合于工业化生产。
搜索关键词: 一种 拉帕替尼 中间体 制备 方法
【主权项】:
一种拉帕替尼中间体2‑甲砜基乙胺盐酸盐的合成方法,其特征采用如下化学过程合成,具体步骤为:(1) 2‑甲硫基乙醇与甲基磺酰氯或对甲基苯磺酰氯在有机碱作用下于有机溶剂中经酯化反应制得2‑甲硫基乙醇甲磺酸酯或2‑甲硫基乙醇甲基苯磺酸酯;(2) 2‑甲硫基乙醇磺酸酯与邻苯二甲酰亚胺在无机或有机碱作用下于有机溶剂中经SN2取代反应得到N‑甲硫基乙基邻苯二甲酰亚胺;(3) N‑甲硫基乙基邻苯二甲酰亚胺与过氧化氢在有机溶剂中反应制得N‑甲砜基乙基邻苯二甲酰亚胺;(4) N‑甲砜基乙基邻苯二甲酰亚胺与水合肼在有机溶剂中反应制得2‑甲砜基乙胺,然后在有机溶剂中加入盐酸或通入氯化氢成盐制得2‑甲砜基乙胺盐酸盐。
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