[发明专利]一种制备吲哚螺环戊烷衍生物的合成方法

摘要

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种吲哚螺环戊烷衍生物合成方法。本发明使用3-丁炔-2-酮衍生物和3位具有炔亚甲基取代的吲哚酮衍生物为原料，在三苯基磷催化下通过[3+2]环加成反应合成一种丰富官能团的吲哚螺环戊烷衍生物，此类化合物骨架具有广谱的生物活性，在药物研发中具有潜在的应用前景。

主权项

1.一种吲哚螺环戊烷衍生物的合成方法，包含以下步骤：其特征在于3位具有炔亚甲基取代的吲哚酮衍生物在温和条件下与3-丁炔-2-酮衍生物反应，在有机磷试剂催化下发生环合反应，制得一种吲哚螺环戊烷类化合物，其反应式如下：具体操作步骤为：吲哚酮类衍生物1，3-丁炔-2-酮衍生物2溶于有机溶剂中，加入有机磷试剂，于室温反应至反应基本完全，浓缩后柱层析分离得到相应的吲哚螺环戊烷类化合物。R¹为H或CH₃，OCH₃等各种供电子基团或F，Cl，CF₃等各种吸电子基团；R²为Ph或4-Me-C₆H₄，4-MeOC₆H₄，3，4-MeOC₆H₄，4-Cl-C₆H₄，3-Cl-C₆H₄，2-Cl-C₆H₄，4-F-C₆H₄，4-CF₃-C₆H₄等含有不同取代基的苯环及2-naphthyl，2-furanyl等；R³为Ph或4-Me-C₆H₄，4-MeOC₆H₄，3，4-MeOC₆H₄各种供电子基团的苯环或4-F-C₆H₄，4-CF₃-C₆H₄，4-Cl-C₆H₄等各种吸电子基团的苯环。