[发明专利]一种脯氨酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201210420989.2 | 申请日： | 2012-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN103787950A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 孙宏斌;张帆 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07D207/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及制药领域，具体涉及脯氨酸衍生物的新合成工艺路线，该方法简便经济，适合合成结构类型新颖的消旋或光学纯脯氨酸衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脯氨酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物或其盐的制备方法：![]()
方法如下式所示：![]()
具体包括以下步骤：(1)将式(VII)化合物：![]()
与R3取代的苄基胺在形成酰胺的条件下制得式(VI)化合物：![]()
(2)由式(VI)化合物在还原条件下制得式(V)化合物：![]()
(3)将式(V)化合物经催化氢解再与二碳酸二叔丁酯反应制得式(IV)化合物：![]()
(4)由式(IV)化合物在氧化条件下制得式(III)化合物：![]()
(5)将式(III)化合物在酸性条件下脱除保护基再加入氰化试剂，制得式(II)化合物：![]()
(6)将式(II)化合物水解制得式(I)化合物或其盐：![]()
其中，R1，R2为1～6个碳的直链或支链烷基、烯基、炔基、苯基、苄基以及取代苄基，R1，R2可以相同或成环；R3为1～6个碳的直链或支链烷基、烯基、炔基、苯基、苄基取代苄基以及氢；R4为1～6个碳的直链或支链烷基、烯基、炔基、苯基、苄基、取代苄基；式(I)化合物或其盐可以是消旋体或者光学纯的化合物。
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