[发明专利]一种UGT1A9/1A8的特异性探针底物及其应用有效
| 申请号： | 201210393403.8 | 申请日： | 2012-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN102898295A | 公开（公告）日： | 2013-01-30 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;何桂元;葛广波;宁静;朱亮亮;夏杨柳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07C50/32 | 分类号： | C07C50/32;C12Q1/48 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种萘醌类化合物紫草素，其作为葡萄糖醛酸转移酶UGT1A9和UGT1A8的特异性探针底物，可用于UGT1A9/1A8酶活的定量测定。具体操作流程如下：选择紫草素作为特异性探针底物，并借助UGT体外孵育体系开展特异性底物的UGT催化反应，通过定量检测单位时间内的底物消除量或其产物生成量来测定各生物样品及细胞中UGT1A9和UGT1A8酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体、不同来源生物样本中UGT1A9/1A8酶活的定量评估，并可用于标定特定组织代谢麻醉药物异丙酚的能力，以及基于体外代谢动力学数据标定和预估UGT1A9代谢为主的化合物在特定机体的代谢清除率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 ugt1a9 a8 特异性 探针 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种萘醌类化合物紫草素，化学名称为5，8-二羟基-2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4-萘醌，其特征在于：该紫草素作为尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9和1A8的特异性探针底物，其结构如式（1）所示。![]()
式（1）
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