[发明专利]一种长春西汀的半合成方法有效
| 申请号： | 201210388713.0 | 申请日： | 2012-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN102911171A | 公开（公告）日： | 2013-02-06 |
| 发明（设计）人： | 陈艳君;高坤;张涛 | 申请（专利权）人： | 绍兴民生医药有限公司;浙江大学宁波理工学院 |
| 主分类号： | C07D461/00 | 分类号： | C07D461/00 |
| 代理公司： | 北京金富邦专利事务所有限责任公司 11014 | 代理人： | 揭玉斌 |
| 地址： | 312071 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种改进的长春西汀的半合成方法。采用长春胺为原料，经过脱水和乙酯化合成长春西汀。长春胺在酸性条件下脱水，将纯化后脱水产物在金属钠和乙醇条件下反应，经过提纯得到长春西汀。本发明的长春西汀的制备工艺，步骤简单，副反应少，收率高，成本低，能够保证在产品纯度和产率前提下实现工业化生产长春西汀。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 长春 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种改进的先脱水后乙酯化半合成制备长春西汀的方法，特征在于包括以下步骤：脱水步骤Ⅰ：将长春胺在酸性条件下脱水，将反应液萃取，干燥除去萃取液水分，减压精馏除去有机溶剂，再用有机溶剂柱层析化得到脱水产物1；乙酯化步骤Ⅱ：将脱水产物1先溶解于乙醇，投入金属钠，金属钠消失以后再继续反应至反应液澄清，减压蒸馏出乙醇，再加入新鲜乙醇反应15 ‑30min，然后蒸干反应液后用二氯甲烷萃取，用干燥剂干燥除去萃取液水分，减压精馏除去有机溶剂，再用有机溶剂柱层析化提纯得到长春西汀。
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