[发明专利]噻加宾的制备方法及其前体化合物有效
| 申请号： | 201210342828.6 | 申请日： | 2012-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN102827152A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 谢义鹏;孟娜娜;曹康平;彭熙林;周维兰;李元波;蓝海 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/14 | 分类号： | C07D409/14;C07D333/24 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 李世喆 |
| 地址： | 611830 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及噻加宾的制备方法及其前体化合物。具体公开了一种噻加宾及其消旋体和S-构型产物的制备方法，其特征在于其中包括使化学式V的化合物与化学式VI的化合物反应制备化学式VII的化合物的步骤：其中，X选自由氯、溴和碘组成的组中；R1为选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基组成的组中的基团，优选为氢、C1-C4烷基或苄基，更优选为氢、甲基、乙基或苄基。本发明的方法通过改变手性哌啶甲酸酯的烷基化方法，利用酰基化转变完成烷基化，从而大大提高手性哌啶甲酸酯的利用率，保持整个N-烷基化总收率80％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 噻加宾 制备 方法 及其 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种噻加宾及其消旋体和S-构型产物的制备方法，其特征在于其中包括使化学式V的化合物与化学式VI的化合物反应制备化学式VII的化合物的步骤：![]()
其中，X选自由氯、溴和碘组成的组中，优选为氯；R1为选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基组成的组中的基团，优选为氢、C1-C4烷基或苄基，更优选为氢、甲基、乙基或苄基。
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