[发明专利]具有氨衍生物支链结构的3-羟基-5-烯甾体化合物制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用

摘要

具有氨衍生物支链结构的3-羟基-5-烯甾体化合物，这些化合物为22-降-3β-羟基胆甾-5-烯-22-肟（5a）、为22-降-3β-羟基胆甾-5-烯-22-缩氨脲（5b）、3-羟基-4-烯-孕甾-20-苄氧肟（6），结构式为：所述具有氨衍生物支链结构的3-羟基-5-烯甾体化合物5a、5b，从豆甾醇出发，经3-位羟基保护、5-位双键保护、臭氧化反应，然后通过22-位醛基的官能团转换，进一步脱去3-位乙酰基得到。化合物6直接从孕烯醇酮出发一步反应而得到。实验证明本发明的具有氨衍生物支链结构的3-羟基-5-烯甾体化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，能够在制备治疗癌症药物中应用。

主权项

1.一种具有氨衍生物支链结构的3-羟基-5-烯甾体化合物，其特征在于，这些化合物为22-降-3β-羟基胆甾-5-烯-22-肟（5a）、为22-降-3β-羟基胆甾-5-烯-22-缩氨脲（5b）、3-羟基-4-烯-孕甾-20-苄氧肟（6），结构式为：