[发明专利]用于合成米卡芬净及其衍生物的中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201210275243.7 | 申请日： | 2012-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN102786488A | 公开（公告）日： | 2012-11-21 |
| 发明（设计）人： | 赵鑫 | 申请（专利权）人： | 天津信汇制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08;C07D413/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300480 天津市经*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种用于合成米卡芬净及其衍生物侧链的中间体化合物的制备方法，该方法是由α，β-不饱和酮化合物在N-羟基对甲苯磺酰胺和无机碱存在条件下发生反应实现的，该方法可以解决现有技术的不足，反应条件温和，整个反应过程中不需要加入昂贵的试剂，反应路线较短，可以方便地制得合成米卡芬净侧链的中间体化合物，而且反应收率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 合成 米卡芬净 及其 衍生物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：![]()
其中R1选自直链或带支链的C1-15烷基，R2独立选自H、直链或带支链的C1-15烷基、苄基；1摩尔当量式Ⅱ所示α，β-不饱和酮化合物、3-8摩尔当量N-羟基对甲苯磺酰胺、与4-10摩尔当量无机碱，溶解于C1-4的醇和水的混合溶剂中，反应液在20～60℃下搅拌，待反应完成后，用稀酸溶液调节反应液pH值至1-3，过滤、洗涤，得中间体式I化合物。
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