[发明专利]一种由鹅去氧胆酸制备熊去氧胆酸的合成新方法有效
| 申请号： | 201210262653.8 | 申请日： | 2012-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN102746359A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 何勇;陈仕云;余三喜;高永好;江浩;方宗华;吴宗好 | 申请（专利权）人： | 合肥华方医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 230088 安徽省合肥*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种由鹅去氧胆酸制备熊去氧胆酸的新方法，以鹅去氧胆酸为原料，分别将羧基保护后和3-羟基选择性保护后，再将7-位羟基经Mitsunobu反应或采用对甲苯磺酰氯、甲磺酰氯、对硝基苯磺酰氯制成酯，再脱去保护基制备熊去氧胆酸。本发明与其它工艺相比，它具有反应条件温和，操作简单，高效，收率高、光学纯度高等特点，具有广阔的工业化生产前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 鹅去氧 胆酸 制备 熊去氧 合成 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备由鹅去氧胆酸制备熊去氧胆酸的新方法，该工艺步骤如下：A、将鹅去氧胆酸中羧酸制成化合物1，结构式如下：B、再将A步骤中的化合物-1中3-位羟基采用羟基保护试剂，选择性保护羟基，反应制得化合物-2；C、将化合物-2中的7-位羟基，采用构型翻转试剂，制备化合物3，最终脱去保护基得到熊去氧胆酸。其中：化合物-1为鹅去氧胆酸酯，酯中R表示一个易于脱保护羧基的保护基；化合物-2为3位羟基保护的鹅去氧胆酸酯，R1表示一个易于脱保护羟基的保护基；化合物-3为3位羟基保护-7位羟基酯化的鹅去氧胆酸酯，R2表示一个易于脱保护羟基的保护基。![]()
Fig.1.上述化合物的结构式。
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