[发明专利]一种4-取代-2-恶唑烷酮的环合方法有效
| 申请号： | 201210245444.2 | 申请日： | 2012-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN103539754A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | 许陈兵;顾理群;鲍烨华;蔡发明 | 申请（专利权）人： | 南通沃斯得医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/24 | 分类号： | C07D263/24 |
| 代理公司： | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 | 代理人： | 曾少丽 |
| 地址： | 226400 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种4-取代-2-恶唑烷酮的环合方法，是通过以下的步骤实现的：（1）酰化：在碳酸钾存在的条件下，在甲苯溶剂中将手性氨基醇采用氯甲酸酯进行酰化得到手性氨基醇酰化物；（2）环合：以PEG-400作为相转移催化剂进行环合反应到4-取代-2-恶唑烷酮。本发明的环合反应与现有技术相比，采用的相转移催化剂价格低廉，无危险性，缩短反应步骤，降低成本，条件温和，适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 恶唑烷酮 环合 方法 | ||
【主权项】：
一种4‑取代‑2‑恶唑烷酮的环合方法，其特征在于是通过以下的步骤实现的：（1）酰化：以手性氨基醇为原料，向原料中加入碳酸钾与甲苯溶液，在60～80℃条件下滴加氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯，滴加完毕后继续保温1小时，得到手性氨基醇的酰化物；（2）环合：在40℃条件下，向所述步骤（1）得到的手性氨基醇的酰化物加入PEG‑400，加热回流分水1～2小时，反应完毕，向反应物中加入水，搅拌，然后静止，分层，水层用甲苯再提取，合并有机溶液层，减压浓缩甲苯，冷却析晶,抽滤,干燥,得白色结晶性固体4‑取代‑2‑恶唑烷酮。
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