[发明专利]一种盐酸安非他酮的制备方法有效
| 申请号： | 201210210411.4 | 申请日： | 2012-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN102731328A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 吴荣贵;郑兰武 | 申请（专利权）人： | 迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司;威海迪素制药有限公司;威海威太医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C225/16 | 分类号： | C07C225/16;C07C221/00;C07C69/738 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种具有抗抑郁作用的盐酸安非他酮的制备方法，其特征是以间氯苯甲酰氯为起始原料，经成酯、水解、溴代、氨基化、成盐等步骤。本发明的有益效果是：本发明提供了一种以间氯苯甲酰氯为起始原料制备安非他酮的方法。该方法应该简单、易行，副反应少，提高了反应收率，降低了生产成本，同时降低对环境的污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸安非他酮的制备方法，其特征在于：第一步以间氯苯甲酰氯为起始原料，在碱性环境下和非质子化溶剂中与2-甲基丙二酸二酯反应得到式V所示的中间体；第二步式V所示的中间体在酸性条件下水解脱羧得到间氯苯丙酮；第三步间氯苯丙酮溴代反应，制备α-溴代间氯苯丙酮；第四步在质子捕获剂的作用下，α-溴代间氯苯丙酮(式III)与叔丁胺反应，制备安非他酮；第五步安非他酮与盐酸反应，制备盐酸安非他酮。![]()
式中：R1可以是甲基、乙基。
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