[发明专利]羧酸脱羧氟代的方法有效

专利信息
申请号: 201210191409.7 申请日: 2012-06-11
公开(公告)号: CN102675015A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 李超忠;王振涛;尹锋;李兆栋 申请(专利权)人: 中国科学院上海有机化学研究所
主分类号: C07B39/00 分类号: C07B39/00;C07C17/363;C07C19/08;C07C22/00;C07C22/08;C07C23/08;C07C23/10;C07C19/14;C07C23/38;C07C49/80;C07C49/813;C07C45/65;C07D209/48
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人: 邬震中
地址: 200032 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种羧酸脱羧氟代的方法,系在溶剂中和室温到80℃下,脂肪酸RCOOH、一价银盐催化剂和氟化试剂Selectfluor或者其六氟磷酸盐衍生物反应获得RF的方法;采用本发明的方法,在水相中将羧酸高效地转化为相应的脱羧氟代产物。反应条件温和,极易操作,且具有良好的化学选择性和官能团兼容性,是一非常实用的sp3碳–氟键合成方法。
搜索关键词: 羧酸 脱羧氟代 方法
【主权项】:
1.一种羧酸脱羧氟代的方法,其特征是在溶剂中和室温到回流温度下,脂肪酸RCOOH、一价银盐催化剂和氟化试剂反应1~20小时获得RF;其中,R为C1~C100烃基、R中含有一种至三种如下的取代基:羰基,苯基,C2~C10酯基,C1~C10烷氧基,酰胺基,氰基,羧基,卤代苯基,C5~C7的环烷基,卤代苯氧基,苯基羰基,四氢吡咯-2,5-二酮基,邻苯二甲酰亚胺基,卤代苯甲酰基,卤素,苯基取代C1~4烷基,金刚烷基,含N的五元或六元杂环,或者具有苯并基、C1~6烃基、卤代、C2~C10酯基、C1~C10烷氧基的含N的五元或六元杂环;所述的脂肪酸、一价银盐催化剂和氟化试剂的摩尔比为1:0.1~0.5:1~5;推荐为1:0.1~0.2:1~2;所述的一价银盐是硝酸银,四氟硼酸银或三氟甲磺酸银;所述的氟化试剂是具有如下结构式的Selectfluor或者其六氟磷酸盐衍生物:所述的溶剂是纯水、或者是水与有机溶剂组成的混合溶剂。
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