[发明专利]一种左乙拉西坦的制备方法有效
| 申请号： | 201210186946.2 | 申请日： | 2012-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN102675181A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 张站斌;顼兴宇;李贞翔;唐志刚;张现忠;张俊波;关淑贞;王学斌 | 申请（专利权）人： | 北京师宏药物研制中心 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 北京万科园知识产权代理有限责任公司 11230 | 代理人： | 刘俊玲;张亚军 |
| 地址： | 100875 北京市海淀区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法以α-氨基丁酰胺盐酸盐和4-氯丁酰氯为原料，首先在水溶液中进行酰化反应，得到的中间体与无机载体和碱混合研磨发生分子内环化反应得到左乙拉西坦。该方法在进行酰化反应时用水作溶剂，在进行分子内环化时采用无溶剂研磨法且不用添加相转移催化剂，两步反应过程中均不使用有机溶剂，不仅绿色环保，显著减低成本，而且操作更加简单，产率较高，为左乙拉西坦的制备提供了新的选择。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 左乙拉西坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种左乙拉西坦的合成工艺包括以下步骤：（1）在水溶液中，(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐（I）为原料与4-氯丁酰氯在碱存在下反应得到相应的酰胺（II）；![]()
（2）步骤（1）所得到的酰胺（II）在无溶剂条件下，与无机载体和碱混合在室温下研磨，得到化合物（III），即左乙拉西坦![]()
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