[发明专利]苯基噻吩磺酰胺类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210179644.2 申请日: 2012-06-01
公开(公告)号: CN103450149A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 王任小;王慧;马大为;杨成文;刘真;张政希;周宓;巴乾;李井泉;李嫣 申请(专利权)人: 中国科学院上海有机化学研究所;中国科学院上海生命科学研究院
主分类号: C07D333/34 分类号: C07D333/34;C07D409/12;A61K31/381;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人: 邬震中
地址: 200032 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了苯基噻吩磺酰胺类化合物、制备方法和用途,其结构式如式(I)和(II)所示。结果表明,此类化合物可以抑制人肝癌细胞以及人肺癌细胞的增殖,活性良好,用于制备治疗肝癌或肺癌的抗肿瘤药物。
搜索关键词: 苯基 噻吩 磺酰胺类 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一类苯基噻吩磺酰胺类化合物,其特征是具有如下结构式的苯基噻吩磺酰胺N-烷基脲类化合物或苯基噻吩磺酰胺N-烷基硫脲类化合物I、苯基噻吩磺酰胺N-烷基酰胺类化合物II:其中:R1选自Z取代或不取代的芳香基Ar、Z取代或不取代的杂芳基、或环己基;所述的芳香基Ar或杂芳基选自5-7元芳香基、5-7元杂芳基、并合5-7元杂芳基的5-7元芳香基;所述的杂环芳基中的杂原子为N、O或S,所含杂原子的数目为1、2或3;所述的Z取代基选自:卤素、C1-C4烷氧基、硝基、C1-C6直链或支链烃基、羟基、羟基取代的C1-C6直链或支链烃基、C3-C7饱和或不饱和的环烷基;Z取代基的数目为1-4;R1氧基与连在同一苯环上的噻吩基团可以处于邻位、间位或对位;噻吩环上的苯基与砜基取代基处于间位或邻位;X为O、S或NH;R2、R3选自H、卤素、C1-C6直链或支链烃基、羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4酯基、氰基、硝基、氨基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、氢原子、巯基或C1-C4酰基;R2、R3为相同或不同的基团;R4和R5为H、乙酰基或三氟乙酰基、或共同选自-(CH2)m-,即环二胺结构;其中m为0-2的整数;R6为乙酰基或三氟乙酰基或4-硝基苯基磺酰基;n为0-4的整数。
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