[发明专利]一种盐酸沃尼妙林的化学合成方法有效
| 申请号： | 201210131690.5 | 申请日： | 2012-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN102675173A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 张卫元;葛健;薛克友;陈翠兰;刘国庆 | 申请（专利权）人： | 湖北启达药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C323/52 | 分类号： | C07C323/52;C07C319/20 |
| 代理公司： | 武汉宇晨专利事务所 42001 | 代理人： | 余晓雪;王敏锋 |
| 地址： | 438000 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种动物专用抗生素盐酸沃尼妙林的化学合成方法，以精制截短侧耳素为原料，经对甲苯磺酰氯磺化后，与二甲基半胱胺盐酸盐反应，制得截短侧耳素二甲基半胱胺取代物；另外由D-缬氨酸、乙酰乙酸甲酯和氢氧化钾反应制得（R）-2-（1-甲氧羰基-2-烯丙基）氨基-3-甲基丁酸钾，经氯甲酸乙酯活化后与截短侧耳素二甲基半胱胺取代物反应，最后通过调节pH值，经反相萃取后，冻干得盐酸沃尼妙林。本方法优点如下：对原料截短侧耳素的精制，对有效去除产品中的杂质和简化纯化过程从源头上提供了保证；使用氯甲酸乙酯来活化D-缬氨酸的羧基，使反应更加容易进行；最后通过调节pH，经反相萃取后冻干得产品，质量稳定，纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 沃尼妙林 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸沃尼妙林的化学合成方法，其步骤如下：以精制的截短侧耳素为原料，经对甲苯磺酰氯磺化后，与二甲基半胱胺盐酸盐反应，制得截短侧耳素半胱胺取代物；另外由D‑缬氨酸、乙酰乙酸甲酯和氢氧化钾反应制得（R）‑2‑（1‑甲氧羰基‑2‑烯丙基）氨基‑3‑甲基丁酸钾，经氯甲酸乙酯活化后与截短侧耳素半胱胺取代物反应，最后通过调节pH值，经反相萃取后，冻干得盐酸沃尼妙林。
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