[发明专利]一种合成1-羟甲基-2-氮杂金刚烷及其衍生物的方法有效
| 申请号： | 201210073569.1 | 申请日： | 2012-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN103319482A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 张会利;单立人;卢寿福 | 申请（专利权）人： | 艾琪康医药科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 吕伴 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供一种合成1-羟甲基-3-氢-2-氮杂金刚烷及其衍生物的方法。该方法以1-碘甲基-3-氢-2-氮杂金刚烷及其衍生物为原料与二碳酸二叔丁酯反应，所得中间体在强碱性溶剂中开环，即得到如(III)所示的1-羟甲基-2-氮杂金刚烷及其衍生物，其中，R选自：氢，C1-C6烷基，芳香基，烷氧基。其反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 甲基 金刚 及其 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成1-羟甲基-2-氮杂金刚烷及其衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)式(I)所示化合物与二碳酸二叔丁酯在-15℃至50℃下，在溶剂中，反应生成式(II)所示化合物；其中，R选自：氢，C1-C6烷基，芳香基，烷氧基；(2)以步骤(1)所得的式(II)所示化合物为原料在20℃到120℃下，在强碱性溶剂中，碱性开环得到式(III)所示的产物；其反应式如下：![]()
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