[发明专利]用以改善酯类前药吸收率的方法与改良的药学组合物无效

专利信息
申请号: 201180071878.9 申请日: 2011-06-24
公开(公告)号: CN103781478A 公开(公告)日: 2014-05-07
发明(设计)人: 郑海源 申请(专利权)人: 艾森达制药有限公司
主分类号: A61K31/215 分类号: A61K31/215;A61K31/216;A61K31/4178;A61K31/4365;A61K31/497;A61K47/14
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈文青
地址: 美国佛*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及用以改善个体体内酯类前药吸收率的方法与改良的药学组合物。上述方法包含一并对个体给予治疗有效量的酯类前药或其药学上可接受盐类,以及足量的佐剂,以阻碍酯类前药于活体内经羧酸酯酶介导而水解;上述佐剂为三乙酸甘油酯、柠檬酸三乙酯或两者的混合物。本发明也涉及用以阻碍酯类(包括酯类前药)经羧酸酯酶介导而水解的方法。
搜索关键词: 用以 改善 酯类前药 吸收率 方法 改良 药学 组合
【主权项】:
一种用以改善酯类前药在个体体内吸收的方法,包括:对所述个体同时给予治疗有效量的所述酯类前药或其药学上可接受盐类,以及佐剂,其中所述佐剂的用量足以阻碍该酯类前药于所述个体体内经羧酸酯酶介导而水解,所述佐剂选自三乙酸甘油酯、柠檬酸三乙酯及两者的混合物组成的组。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于艾森达制药有限公司,未经艾森达制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201180071878.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 神经氨酸酶抑制剂用于制备治疗心肌炎的药物的用途-201810090735.6
  • 齐炼文;张蕾;尹小建;李菁;马高祥 - 中国药科大学
  • 2018-01-30 - 2019-08-20 - A61K31/215
  • 本发明公开了神经氨酸酶抑制剂用于制备治疗心肌炎的药物的用途。本发明发现,神经氨酸酶抑制剂磷酸奥司他韦和扎那米韦对心肌炎模型小鼠具有有效的治疗作用。心肌炎模型小鼠给予磷酸奥司他韦或扎那米韦治疗后,血清cTnI浓度显著降低,心肌损伤程度得到改善;心肌病例得分显著降低,心肌病变程度得到缓解。因此,神经氨酸酶抑制剂磷酸奥司他韦和扎那米韦可以用于制备治疗心肌炎的药物。
  • 多咖啡酰基奎尼酸的酰胺衍生物、其制备方法和用途-201780039468.3
  • D.贝格林;P.瓦尔瑙尔特 - 泰米西斯公司
  • 2017-04-26 - 2019-04-16 - A61K31/215
  • 本发明涉及通式(IA)的多取代奎尼酸(缩写为“QPS”)的酰胺衍生物,其中‑R1A和R2A彼此独立地为:H(条件是R1A和R2A不全是氢原子)、丁基、C7‑C30烷基、‑C7‑C30烷基芳基或芳基烷基,或C7‑C18芳基;以及‑Q1、Q3、Q4和Q5彼此独立地为OH、咖啡酰基、苹果酰基、咖啡酰基苹果酰基或者苹果酰基咖啡酰基,条件是这些基团中的至少一个不是OH基团,或其药学上可接受的盐或立体异构体或水合物;及其制备方法、其作为药物的用途,特别是用于治疗和/或预防炎症和炎性疾病的用途,以及含有它的药物、化妆品和营养组合物。
  • 甘油二酯在削减镉中毒方面的应用-201810871676.6
  • 何冬旭;吴晓利;马鑫;张志明;崔越;张光远 - 江南大学
  • 2018-08-02 - 2018-10-19 - A61K31/215
  • 本发明公开了甘油二酯在削减镉中毒方面的新应用,通过构建动物模型,探究食品型甘油二酯在介导镉吸收及其毒性方面的应用,我们采用给小鼠灌胃的给药方式,模拟了人体通过口摄入镉到体内,在体内消化吸收的过程,利用激光共聚焦,以Leadmium Green AM dye为指示剂测定镉在细胞内分布和含量。本发明从源头上降低了“镉从口入”的风险,为构建降镉食谱提供了新思路,为从膳食层面构建消减镉中毒策略提供借鉴和科学依据。
  • 一种TLR7激动剂在增强CIK细胞对肿瘤细胞杀伤力方面的应用-201810306546.8
  • 王长国 - 王长国
  • 2018-04-08 - 2018-08-31 - A61K31/215
  • 本发明公开了一种TLR7激动剂在增强CIK细胞对肿瘤细胞杀伤力方面的应用。通过不同途径提高CIK细胞功能增强其对肿瘤细胞杀伤力成为近年来研究的热点。研究表明,TLR7激动剂可以增强人CIK细胞对肿瘤细胞的杀伤力。Sarcophytonolide N和Sarcophytonolide P为二萜类化合物,本发明发现,Sarcophytonolide N和Sarcophytonolide P为TLR7的有效激动剂,Sarcophytonolide N和Sarcophytonolide P通过提高TLR7的表达进而激活CIK细胞对肿瘤细胞的杀伤力;对比二萜化合物Decaryiol C不具备这种作用。
  • 一种人造鼻粘膜及其用途-201510412461.4
  • 于亚萍;施敏 - 江苏威克斯医疗科技有限公司
  • 2015-07-14 - 2017-09-19 - A61K31/215
  • 本发明涉及医用护理领域,具体涉及一种人造鼻粘膜及其用途。其特征是含有聚山梨酯与吡咯烷酮羧酸盐。将聚山梨酯与吡咯烷酮羧酸盐加入凝胶剂等辅料制备成凝胶,具有加强鼻粘膜的防护作用,可以防止流感病毒在鼻粘膜中ICAM受体结合、从而缩短感冒病程;可以防止流感病毒在鼻粘膜中滋生;可以防止外来异物对鼻粘膜的应激反应所导致的过敏性鼻炎;可以加快对鼻粘膜术后损伤部位的修复和愈合。
  • 一种治疗免疫性流产的药物组合物-201710125498.8
  • 王宏 - 王宏
  • 2017-03-04 - 2017-09-01 - A61K31/215
  • 本发明公开了一种治疗免疫性流产的药物组合物,所述药物组合物由一定量的有效药物成分以及药学上常用的载体和辅料组成,其中有效药物成分的结构为其中R1独立地选自H、烷基或卤素;从治疗效果上来看,本发明所述的治疗免疫性流产的药物组合物具有抗免疫性自然流产的作用,使用药物之后可以减少孕妇发生自然流产的可能性,是治疗免疫性流产较为满意的药物。从作用机制上来看,本发明药物对于自身免疫性流产的治疗预防具有特异性强,灵敏度高的优越性。
  • Caesalpin A在制备治疗胰腺癌药物中的应用-201510557723.6
  • 林天样 - 林天样
  • 2015-09-05 - 2015-11-18 - A61K31/215
  • 本发明公开了CaesalpinA在制备治疗胰腺癌药物中的应用,属于药物领域。CaesalpinA对缺氧培养条件下人胰腺癌MiaPaCa-2细胞有明显的增殖抑制作用,随着CaesalpinA浓度的增加和作用时间的延长,抑制作用愈明显,即在一定浓度范围内存在时间-剂量依赖性,可以进一步研究开发成制备治疗胰腺癌的药物。
  • 用于局部使用的抗菌组合物-201380051334.5
  • G·德保利安布罗西 - 整体护肤有限责任公司
  • 2013-07-29 - 2015-08-05 - A61K31/215
  • 本发明涉及抗菌组合物,优选用于局部使用,其包含柠檬酸三乙酯和由序列FAKALKALLKALKAL-NH2的15个氨基酸组成的肽,其中F是苯丙氨酸,A是丙氨酸,K是赖氨酸,且L是亮氨酸,特别用于治疗痤疮、化脓性或非化脓性汗腺炎、以金黄色葡萄球菌定植为特征的特应性皮炎、脓疱病、指/趾间感染、毛囊炎、疖、创伤后感染和灼伤皮肤感染。
  • 用以改善酯类前药吸收率的方法与改良的药学组合物-201180071878.9
  • 郑海源 - 艾森达制药有限公司
  • 2011-06-24 - 2014-05-07 - A61K31/215
  • 本发明涉及用以改善个体体内酯类前药吸收率的方法与改良的药学组合物。上述方法包含一并对个体给予治疗有效量的酯类前药或其药学上可接受盐类,以及足量的佐剂,以阻碍酯类前药于活体内经羧酸酯酶介导而水解;上述佐剂为三乙酸甘油酯、柠檬酸三乙酯或两者的混合物。本发明也涉及用以阻碍酯类(包括酯类前药)经羧酸酯酶介导而水解的方法。
  • 盐酸双环胺在制备治疗或预防流感病毒感染药物中的应用-201310667983.X
  • 陈绪林;安利伟 - 武汉威立得生物医药有限公司
  • 2013-12-11 - 2014-04-16 - A61K31/215
  • 本发明公开了盐酸双环胺(DicyclomineHydrochloride)在制备预防或治疗流感病毒感染药物中的应用。首先检测了盐酸双环胺对MDCK细胞的毒性,结果显示盐酸双环胺的最大无毒性浓度为50.0μM。其次,在完全无毒性的浓度范围内测定了盐酸双环胺的抗病毒活性,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性,且抗病毒作用呈剂量依赖效应。最后,检测了盐酸双环胺对不同型和亚型的流感病毒的抗病毒活性,结果显示盐酸双环胺可以剂量依赖地抑制所有被检测流感病毒株的复制,表明盐酸双环胺的抗流感病毒活性具有广谱性。因此,本发明披露了盐酸双环胺是一种新型广谱抗流感病毒药物,可以用于制备预防或治疗流感病毒感染的药物。
  • Scopariusins在制备抗人体真菌药物中的应用-201310470562.8
  • 高伟 - 高伟
  • 2013-10-10 - 2014-01-01 - A61K31/215
  • 本发明涉及Scopariusins在制备抗人体真菌药物中的应用,属于医药领域。Scopariusins具有很强的抑制红色毛藓菌、羊毛状小孢子菌或断发藓菌的作用,因此Scopariusins可作为具有抗人体真菌的化合物,并有望在制备相关药物中得到应用,属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于人体真菌抑制活性强,具备突出的实质性特点,同时用于人体真菌感染的防治显然具有显著的进步。
  • Scopariusins在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用-201310472515.7
  • 高伟 - 高伟
  • 2013-10-11 - 2014-01-01 - A61K31/215
  • 本发明提供了Scopariusins在制备治疗或预防慢性心衰的药物中的应用,具体地提出了Scopariusins对急、慢性心力衰竭的治疗作用,属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗慢性心衰的活性强,具备突出的实质性特点,同时用于治疗慢性心衰显然具有显著的进步。
  • Scopariusins在制备抗缺氧药物中的应用-201310435622.2
  • 高忠青 - 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
  • 2013-09-23 - 2013-12-18 - A61K31/215
  • 本发明公开了Scopariusins在制备抗缺氧药物中的应用。本发明通过整体及细胞水平缺氧模型,观察Scopariusins的抗缺氧作用,结果表明Scopariusins可显著提高窒息性缺氧和急性减压缺氧小鼠的存活率和存活时间,减轻药物特异性缺氧小鼠的心肌损伤,对体外培养的乳鼠心肌细胞和神经细胞缺氧损伤亦具有显著的保护作用,提供了Scopariusins在制备抗缺氧药物中的用途。
  • Scopariusins在制备抗细菌药物中的应用-201310337806.5
  • 高忠青 - 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
  • 2013-08-05 - 2013-10-23 - A61K31/215
  • 本发明涉及Scopariusins在制备抗细菌药物中的应用,属于医药领域。Scopariusins具有很强的抑制大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌的作用,因此Scopariusins可作为具有抗细菌的化合物,并有望在制备相关药物中得到应用。本发明涉及的Scopariusins在制备抗细菌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进步。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top