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[发明专利]杂环化合物有效

专利信息
申请号： 201180037799.6 申请日： 2011-08-09
公开（公告）号： CN103025725A 公开（公告）日： 2013-04-03
发明（设计）人： 盐饱雅彦;高桥史江;今田直;浅野亨;上月祥弘;前田顺子;加藤浩二;深堀英彦 申请（专利权）人： 安斯泰来制药有限公司
主分类号： C07D401/14 分类号： C07D401/14;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/55;A61P1/04;A61P11/06;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08
代理公司： 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人： 庞立志;孟慧岚
地址： 日本*** 国省代码： 日本;JP
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 提供基于PI3Kδ选择性抑制作用、和/或IL-2产生抑制作用、和/或B细胞增殖抑制作用（包括活化抑制作用）的、可用作各种脏器移植中的排斥反应、变应性疾病、自身免疫疾病和血液肿瘤的新型且优异的预防剂和/或治疗剂的化合物。本发明人对具有PI3Kδ选择性抑制作用、和/或IL-2产生抑制作用、和/或B细胞增殖抑制作用（包括活化抑制作用）的化合物进行了研究，确认具有下述式（I）所示化学结构的杂环化合物具有PI3Kδ选择性抑制作用、和/或IL-2产生抑制作用、和/或B细胞增殖抑制作用（包括活化抑制作用），从而完成了本发明。
搜索关键词： 杂环化合物
【主权项】：
1.式（I）的化合物或其盐，[化10]式中，A1、A2和A3相同或相互不同，为CH或N，其中A1至A3中的至少2个为N，B相同或相互不同，为CR3或N，其中4个B中的至少3个为CR3，R1为-NH-低级亚烷基-C(O)-OH或-L1-L2-Y，R2相同或相互不同，为卤素、-OH、-O-低级烷基、-CN、或可被选自由卤素、-OH、-O-低级烷基和-CN构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基，n为0至8的整数，R3相同或相互不同，为H、-O-低级烷基、氰基、-N(R4)2、-C(O)-OH、-C(O)-O-低级烷基、-C(O)-N(R4)2、或可被选自由-OH、-O-低级烷基、-N(R4)2、-C(O)-OH、-C(O)-O-低级烷基、-C(O)-N(R4)2和卤素构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基，R4相同或相互不同，为H、或可被选自由-OH、-O-低级烷基、-CN、卤素、环烷基和苯基构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基，L1为-低级亚炔基-、-NR5-、-NR5-S(O)2-、-NR5-C(O)-、-O-、-S-或-S(O)m-，m相同或相互不同，为1或2，L2为键、-ALK-X2-、-ALK-NR6-C(O)-、-ALK-NR6-C(O)-O-ALK-、-ALK-S(O)m-X1-或-ALK-C(O)-X2-，ALK相同或相互不同，为可被选自由-OH、-O-低级烷基、-CN、卤素、环烷基和苯基构成的组中的1种以上的取代基取代的低级亚烷基，X1为键、-NR6-或-NR6-ALK-，X2相同或相互不同，为键、-NR6-、-NR6-ALK-、-O-、-S-、-NR6-ALK-O-、-NR6-ALK-C(O)-NR6-或-NR6-ALK-C(O)-，R5相同或相互不同，为-R4、低级烯基或环烷基，R6相同或相互不同，为H、环烷基、苯基、可被低级烷基取代的非芳香族杂环、或可被选自由-OH、-O-低级烷基、-CN、卤素、-N(R4)2、环烷基、苯基和非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基，Y为可被选自由-OH、-O-低级烷基、-N(低级烷基)2和-C(O)-N(低级烷基)2构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基、可被选自D1组中的1种以上的取代基取代的环烷基、可被选自D1组中的1种以上的取代基取代的芳基、可被选自D1组中的1种以上的取代基取代的芳香族杂环或可被选自D1组中的1种以上的取代基取代的非芳香族杂环，D1组为（1）卤素，（2）-O-R8，（3）-S-R8，（4）-CN，（5）-NO2，（6）-NR4R7，这里，R7为-R8、-C(O)-R8、-C(O)-C(O)-N(R8)2、-C(O)-O-R8和-S(O)2-R8，（7）-C(O)-R8，（8）-S(O)2-R8和-S(O)2-N(R8)2，（9）-C(O)-O-R8，（10）-C(O)-N(R8)2，（11）-C(O)-C(O)-N(R8)2，（12）-O-C(O)-R8、-O-C(O)-NH-C(=NH)-NH2和-O-C(O)-N(R8)2，（13）-L3-环烷基、-L3-芳基、-L3-芳香族杂环、和-L3-非芳香族杂环，这里，环烷基、芳基、芳香族杂环和非芳香族杂环各自可以被选自由下述构成的组中的1种以上的取代基取代：可被选自由-O-R6、-CN、卤素、-N(R6)2、-C(O)-R6、-C(O)-O-R6、-C(O)-N(R6)2、-N(R6)-C(O)-O-R6、-S(O)2-低级烷基、环烷基、苯基和非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基；氧代；可被选自由低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-CN和卤素构成的组中的1种以上的取代基取代的环烷基、芳基、芳香族杂环和非芳香族杂环；和前述（1）至（12）所述的取代基，（14）氧代，和（15）可被选自由上述(1)～（14）所述的取代基构成的组中的1种以上的取代基各自取代的低级烷基、-O-低级烷基和低级烯基，L3相同或相互不同，为-键、-O-、-S-、-NR5-、-NR5-S(O)2-、-NR5-C(O)-、-C(O)-NR5-、-S(O)m-、-ALK-、-O-ALK-、-ALK-O-、-O-ALK-O-、-S-ALK-、-ALK-S-、-ALK-S(O)m-、-S(O)m-ALK-、-NR5-ALK-、-ALK-NR5-、-C(O)-NR5-ALK-、-C(O)-NR5-ALK-C(O)-、-C(O)-NR5-ALK-O-ALK-、-NR5-C(O)-ALK-、-NR5-C(O)-ALK-C(O)-、-NR5-C(O)-ALK-O-ALK-、-ALK-C(O)-NR5-、-ALK-NR5-C(O)-、-C(O)-O-、-ALK-C(O)-O-、-C(O)-O-ALK-、-C(O)-ALK-、-ALK-C(O)-、-NR5-C(O)-ALK-NR5-或-C(O)-，R8相同或相互不同，为H；可被选自由低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-CN和卤素构成的组中的1种以上的取代基各自取代的环烷基、苯基、吡啶基或非芳香族杂环；-R9或-ALK-L4-R9，这里，R9为可被选自由-O-R6、-S-R6、-CN、-N(R6)2、-C(O)-R6、-C(O)-O-R6、-C(O)-N(R6)2、-N(R6)-C(O)-O-R6、-环烷基、苯基和非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基，L4为-C(O)-、-C(O)-NR5-、-NR5-、-NR5-S(O)2-、-NR5-C(O)-、-NR5-C(O)-O-、-O-、-S-或-S(O)m-，其中在R1为下述式（II），B全部为CH，W为NH或O，B1为键或低级亚烷基，并且，B2为键或低级亚烷基的情形中，[化11]R10为-C(O)-(被-NH-C(O)-O-低级烷基取代的低级亚烷基)-S-低级烷基、-C(O)-非芳香族杂环、-C(O)-低级亚烷基-NH-低级亚烷基-(可被-OH取代的环烷基)、-C(O)-低级亚烷基-NH-(可被选自由低级烷基和-OH构成的组中的基团取代的环烷基)、-C(O)-低级亚烷基-NH-非芳香族杂环、-C(O)-低级亚烷基-NH-(被-OH取代的低级烷基)或-C(O)-(被选自由-NH2、-N(低级烷基)2和-NH-C(O)-O-低级烷基构成的组中的1种以上的取代基取代的环烷基)，或者，R4和R10与它们所键合的N一起，形成含有1～4个选自O、S和N中的杂原子的4～8元的单环杂环基，并且被至少1种选自D2组中的取代基所取代，这里，D2组为(a)-O-(被选自由-O-R6、-S-R6、-CN、-N(R6)2、-C(O)-R6、-C(O)-O-R6、-C(O)-N(R6)2、-N(R6)-C(O)-O-R6、环烷基和非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基)、-O-(可被选自由低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-CN和卤素构成的组中的1种以上的取代基各自取代的环烷基、苯基、吡啶基或非芳香族杂环)、和-O-ALK-L4-R9，(b)-SR8，(c)-NO2，(d)-NR11R7，这里，R7为-R8、-C(O)-R8、-C(O)-C(O)-N(R8)2、-C(O)-O-R8和-S(O)2-R8，R11为被选自由-OH、-O-低级烷基、-CN、卤素、环烷基和苯基构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基，(e)-C(O)-R8，(f)-S(O)2-R8和-S(O)2-N(R8)2，(g)-C(O)-O-(被选自由-O-R6、-S-R6、-CN、-N(R6)2、-C(O)-R6、-C(O)-O-R6、-C(O)-N(R6)2、-N(R6)-C(O)-O-R6、环烷基、苯基、吡啶基和非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基)、-C(O)-O-(可被选自由低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-CN和卤素构成的组中的1种以上的取代基各自取代的环烷基、苯基或非芳香族杂环)、和-C(O)O-ALK-L4-R9，(h)-C(O)-N(R8)2，(i)-C(O)-C(O)-N(R8)2，(j)-O-C(O)-(被选自由-O-R6、-S-R6、-CN、-N(R6)2、-C(O)-R6、-C(O)-O-R6、-C(O)-N(R6)2、-N(R6)-C(O)-O-R6、环烷基、苯基、吡啶基和非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基)、-O-C(O)-(可被选自由低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-CN和卤素构成的组中的1种以上的取代基各自取代的环烷基、苯基或非芳香族杂环)、-O-C(O)-ALK-L4-R9、-O-C(O)-NH-C(=NH)-NH2和-O-C(O)-N(R8)2，(k)被选自由-CN、-N(R6)2、-C(O)-R6、-C(O)-O-R6、-C(O)-N(R6)2、-N(R6)-C(O)-O-R6、-S(O)2-低级烷基、环烷基和苯基构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基，(l)可被选自由低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-CN和卤素构成的组中的1种以上的取代基取代的环烷基，(m)可被选自由低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-CN和卤素构成的组中的1种以上的取代基取代的芳基，(n)被选自由低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-CN和卤素构成的组中的1种以上的取代基取代的芳香族杂环，和(o)被选自由低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-CN和卤素构成的组中的1种以上的取代基取代的非芳香族杂环。
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专利分类
C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D401-00 杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
C07D401-02 .含有两个杂环
C07D401-14 .含有3个或更多个杂环
C07D401-04 ..被环原子-环原子的键直接连接的
C07D401-06 ..被仅含脂族碳原子的碳链连接的
C07D401-08 ..被含脂环的碳链连接的
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