[发明专利]吲哚基或吲哚啉基羟肟酸化合物有效
申请号: | 201180017334.4 | 申请日: | 2011-03-29 |
公开(公告)号: | CN102947268B | 公开(公告)日: | 2017-02-15 |
发明(设计)人: | 陈庆士;刘景平;刘兴璟;洪国盛;单佩文;邱文达;邓哲明 | 申请(专利权)人: | 台北医学大学;俄亥俄州立大学;国立台湾大学 |
主分类号: | C07D209/20 | 分类号: | C07D209/20;C07D209/18;C07D209/22;C07D209/12;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 | 代理人: | 王璐 |
地址: | 中国*** | 国省代码: | 台湾;71 |
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摘要: | 这里描述的是吲哚基或吲哚啉基羟肟酸化合物和包含它们的医药组合物,它们显示组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制活性。这里还描述了一种用这些化合物治疗癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 啉基羟肟 酸化 | ||
【主权项】:
一种如式(I)的化合物:其中为单键或双键;n为0、1或2;R1为SO2Ra,其中Ra为选自由苯基、萘基和蒽基所组成的群组的芳基或选自由吡啶基、呋喃基、咪唑基、苯并咪唑基、嘧啶基、噻吩基、喹啉基、吲哚基、四唑基和噻唑基所组成的群组的杂芳基,其选择性经卤基、羟基、烷氧基、胺基、氰基或硝基取代;R2为H、C1‑C10烷基、NHC(O)‑CH=CH‑C(O)NRcRd或C(O)NRcRd,其中各Rc及Rd独立为H或羟基;各个R3、R4、R5及R6独立为H、C1‑C10烷基、CH=CH‑C(O)NRcRd、NHC(O)‑CH=CH‑C(O)NRcRd或C(O)NRcRd,其中各Rc及Rd独立为H或羟基;且其限制条件为一个或多个R2、R3、R4、R5及R6具有以下定义:R2为NHC(O)‑CH=CH‑C(O)NRcRd;或各个R3、R4、R5及R6独立为CH=CH‑C(O)NRcRd或NHC(O)‑CH=CH‑C(O)NRcRd。
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